Гипертоническая болезнь является одной из главных проблем современной кардиологии и медицины в целом.
С каждым годом больных с повышенным давлением становится все больше, причем если раньше практически все они относились к старшей возрастной группе, то сейчас можно встретить и пациентов более молодого возраста с такой же патологией.
Опасность данного заболевания состоит в том, что при его длительном неконтролируемом течении постепенно поражаются многие жизненно важные органы и системы (сердце, периферические и центральные сосуды, головной мозг, зрительный анализатор, почки).
Несмотря на то, что разработано огромное количество различных антигипертензивных препаратов, не всегда удается нормализовать цифры артериального давления даже при квалифицированном назначении схемы лечения.
Это может происходить по причине непереносимости препарата или из-за высокой степени резистентности основного заболевания.
В таких случаях требуется подбор адекватной замены, что и становится главной задачей врача-кардиолога.
Общая информация о таблетках Валсартан
Валсартан – это препарат из группы антагонистов ангиотензиновых рецепторов, который снижает давление благодаря уменьшению сосудистого тонуса.
Он используется в основном в кардиологии и назначается при первичной и вторичной артериальной гипертонии, при хронической функциональной недостаточности сердца, а также в постинфарктном периоде для уменьшения пост- и преднагрузки на миокард.
Данное лекарственное средство нельзя назначать при аллергии на его компоненты, в период беременности и лактации.
Аналоги и заменители
Современный фармацевтический рынок может предоставить огромное множество медикаментов, которые могут стать достойной заменой Валсартану. Можно подобрать лекарство из той же группы. Можно выбрать медикаменты с абсолютно другими механизмами действия.
Тактика в этом случае в основном определяется теми причинами, по которым пациенту пришлось отказаться от основного лекарства.
Также при подборе аналогов может учитываться стоимость лекарственных средств, так как для многих пациентов это является немаловажным аспектом из-за того, что противогипертонические медикаменты должны приниматься на постоянной основе.
Нужно помнить, что если пациенту не подошел лекарственный препарат, аналоги и заменители для новой схемы лечения обязательно должны подбираться совместно с лечащим врачом. Самостоятельная замена может быть опасна для здоровья.
Вальсакор или Валсартан: что лучше
Вальсакор имеет в своём составе такое же действующее вещество. Этот факт определяет то, что показания и противопоказания для обоих медикаментов практически идентичны. Стойкий ангиотензивный эффект от Вальсакора развивается уже через полмесяца после начала курса лечения. Вальсакор можно назвать хорошим заменителем Валсартана зарубежного производства. Несмотря на то, что медикамент является импортным, стоимость его более чем доступная.
Лоза
п или Валсартан: что выбрать
Главным действующим веществом лекарственного средства Лозап является химическое соединение лозартан калия, которое так же реализует свои антигипертонические эффекты благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину. Оба медикамента способствуют снижению артериального давления по причине уменьшения общего периферического сопротивления из-за диффузной вазодилатации.
Лозап выпускается в виде таблеток и имеет три стандартные дозировки (12.5, 50 и 100 миллиграмм). Такой разброс концентраций действующего вещества позволяет легко подобрать пациенту самые удобные суточные и разовые дозы средства.
Лозап противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к компонентам данного лекарственного средства. Также не назначается при печеночной недостаточности и в период вынашивания ребенка и кормления грудью.
Валз и Валсартан: сравнительная характеристика
Валз является заменителем Валсартана с аналогичным составом (также содержит химическое соединение валсартан), однако кроме антигипертензивнового вещества в таблетках Валз Н присутствует мочегонное средство тиазидного ряда. Это позволяет лекарству воздействовать не только на периферическое сопротивление. Оно зависит от тонуса сосудистой стенки мелких артерий и артериол. Также лекарство работает на объем циркулирующей крови, способный также влиять на артериальное давление. Наличие диуретика в составе может стать в некоторых случаях несомненным достоинством, а в некоторых – противопоказанием для использования.
Пациентам, нуждающимся в усиленном лечении сразу несколькими медикаментами, Валз Н может облегчить жизнь, поскольку им можно будет пить одну таблетку вместо нескольких разных. А вот больным, клиническое течение основного заболевания которых не требует назначения комбинированной терапии, Валз назначаться не может.
Телмисартан или Валсартан: что лучше
Телмисартан имеет очень сходные лечебные эффекты и показания для назначения. Это связано со сходством их химического состава и принадлежностью к одной фармакологической группе. Основным показанием для назначения обоих медикаментов является гипертоническая болезнь. Исследования, которые бы могли точно сказать, какой медикамент эффективнее борется с высоким давлением, не проводились.
Важно! Мочегонный препарат гидрохлортиазид способен усиливать действие Телмисартана при их одновременном назначении, что нужно учитывать при подборе доз и разработке схемы лечения.
Лозартан или Валсартан: что выбрать
Лозартан калия может назначаться как при первичной, так и при вторичной артериальной гипертензии. Относится этот препарат к группе блокаторов ангиотензиновых рецепторов. При его назначении нужно помнить, что Лозартан, принимаемый одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, повышает риск развития гиперкалиемии. Оба медикамента оказывают хорошее гипотензивное действие. И что именно выбирать, можно решить только с учетом индивидуальной восприимчивости организма пациента.
Эдарби как аналог
Главным биологически активным компонентом препарата Эдарби является азилсартана медоксомил. Главным показанием для его назначения значится эссенциальная (первичная) гипертоническая болезнь. Это лекарственное средство хорошо сочетается с другими противогипертоническими медикаментами, и поэтому при недостаточном эффекте от Эдарби схему лечения можно дополнять.
Производится Эдарби за рубежом (Япония), что определяет высокое качество и безопасность этого препарата.
Список других аналогов
Существует огромное множество других заменителей, поэтому каждый сможет найти себе подходящий по цене и эффективности препарат.
Аналоги Валсартана:
- Нортиван
- Амловас
- Норваск
- Эналаприл
- Лизиноприл
- Презартан
- Блоктран
- Энап.
Отзывы пациентов
- Раиса, 53 года. Давно страдаю гипертонической болезнью. И периодически происходит привыкание ко всем препаратам, из-за чего их приходится менять. Уже полгода пользуюсь Валсартаном, давление держится в пределах ста тридцати-ста сорока, самочувствие хорошее, головных болей практически не бывает.
- Людмила, 47 лет. Из-за того, что болезнь (гипертония 3 стадии) стала постепенно прогрессировать, лечащий врач сказала, что нужно усиливать терапию, и одного Валсартана уже недостаточно. Назначила мне Валз Н, потому что там сразу два препарата. Переход прошел гладко, на Валзе самочувствие у меня лучше и давление перестало скакать.
Аналоги Валсартана
Валсартан применяется для снижения артериального давления при артериальной гипертензии (гипертонии). Механизм действия тщательно изучен, а эффективность доказана клиническими исследованиями.
Для лечения гипертонии используют как монотерапию, так и комбинации с другими веществами. Чаще всего с Валсартаном совмещают Гидрохлортиазид или Сакубитрил, которые усиливают гипотензивный эффект.
Производятся комбинированные препараты, например, Ко-Валсартан, Юперио.
Фармакологическое действие
Производитель: ООО Озон, Россия / АО Вертекс, Россия
- Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой
- Действующее вещество: валсартан
- Синонимы: Вальсакор, Диован
Валсартан – антагонист рецепторов ангиотензина II. Работая на уровне рецепторов, препарат снижает артериальное давление.
Эффект наступает в течение двух часов после принятия таблетки. Через 4-6 часов достигается максимальное снижение артериального давления. Стойкое антигепертензивное действие сохраняется 24 часа.
Для достижения стабильного эффекта назначают курс от 2 недель. Обычно пациенты с артериальной гипертензией пьют препарат длительными курсами.
При резком прекращении приёма лекарства синдром «отмены» не развивается, что является преимуществом Валсартана над некоторыми аналогами.
Препарат принимается строго по назначению врача и под его контролем. Купить Валсартан или его аналоги в аптеке можно только при наличии рецепта.
Показания к применению Валсартана
Показания для пациентов старше 18 лет:
- Артериальная гипертензия (гипертония).
- Хроническая сердечная недостаточность (в комплексе с другими препаратами).
- Перенесённый острый инфаркт миокарда.
Пациентам, перенёсшим острый инфаркт миокарда, следует принимать препарат курсами до двух лет, начало приёма от 12 часов до 10 дней после развития инфаркта. В таких случаях снижается риск обострения сердечной недостаточности, повторного инфаркта и инсульта.
Валсартан также назначают детям с 6 лет для лечения артериальной гипертензии.
Валсартан – инструкция по применению
Валсартан выпускается в таблетках по 40, 80, 160 мг действующего вещества. При артериальной гипертензии препарат принимают 1 раз в сутки. Как правило, врач назначает начальную дозу для взрослых 80 мг, затем возможно увеличение суточной дозы, а также включение в схему лечения других препаратов.
Для детей дозировка рассчитывается по массе тела.
При сердечной недостаточности лечение начинают с 40 мг два раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают.
После перенесённого инфаркта миокарда назначается схема приёма с увеличением дозировки. Лечение подбирается индивидуально на основании показателей пациента.
Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.
Всасывание активного вещества происходит независимо от приёма пищи, поэтому неважно принимать Валсартан до или после еды.
Аналоги препарата Валсартан – лекарственные средства, снижающие артериальное давление при артериальной гипертензии. Они отличаются действующими веществами, механизмом действия, режимом приёма, производителями, ценой. На российском рынке представлены эквивалентные заменители Валсартана, то есть синонимы:
Самостоятельная замена может производиться только на синонимы. Если у пациента возник вопрос, чем заменить Валсартан при гипертонии, необходимо проконсультироваться с врачом.
Для наглядности сравнение проводится среди аналогов Валсартана в России в начальной суточной дозировке. Одна упаковка рассчитана в среднем на месяц лечения. На рынке представлены импортные и российские заменители.
Аналог | Цена, руб. | Страна-производитель |
Валсартан 80 мг №30 | 205-255 | АО Вертекс, Россия |
Валсартан 80 мг №30 | 106-182 | ООО Озон, Россия |
Вальсакор 80 мг №30 | 341-384 | KRKA, Словения/Россия |
Диован 80 мг №28 | 1578-1748 | Novartis Pharma, Швейцария |
Эналаприл 10 мг №20 | 67-95 | Салютас Фарма, Германия |
Лориста 50 мг №30 | 179-199 | KRKA, Словения/Россия |
Лозап 50 мг № 30 | 244-274 | Санека Фармасьютикалс а.с., Словацкая Республика |
Престариум 5 мг №30 | 440-479 | Les Laboratoires Servier, Франция |
Гипосарт 16 мг №28 | 306-331 | Польфарма, Польша |
Лизиноприл 10 мг №30 | 101-130 | ЗАО Оболенское, Россия |
Амлодипин 5 мг, №30 | 107-130 | Канонфарма, Россия |
Норваск 5 мг №30 | 449-536 | Пфайзер, Германия |
Эналаприл
Производитель: ЗАО Оболенское, Россия; Салютас Фарма, Германия
- Форма выпуска: таблетки
- Действующее вещество: эналаприл
- Синонимы: Энап, Энам, Ренитек
- Аналоги: Лизиноприл, Периндоприл, Каптоприл, Престариум
Эналаприл – сосудорасширяющее, гипотензивное средство. Показан для снижения давления у пациентов с сахарным диабетом и хроническими болезнями почек.
Данный аналог снижает артериальное давление, но при этом часто возникают побочные явления. В начале терапии возможны головокружения, поэтому необходима осторожность при вождении автомобиля. Также характерное побочное действие ингибиторов АПФ — сухой кашель. Кроме того, инструкция по применению включает обширный список препаратов несовместимых с Эналаприлом.
Эналаприл как российского, так и импортного производства — самое доступное по цене средство против давления. Если при замене Валсартана цена на аналоги является основополагающим критерием, подойдёт Эналаприл.
Амлодипин
Производитель: Канонфарма, Россия
- Форма выпуска: таблетки
- Действующее вещество: амлодипин
- Синонимы: Норваск, Амлотоп
Данный аналог показан при гипертонии и стенокардии. Амлодипин снижает давление за счёт расслабляющего действия на сосуды. Активное вещество всасывается постепенно, что способствует плавному снижению давления и отсутствию резких перепадов. Может применяться у пациентов с подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.
Назначают 5 мг Амлодипина в сутки, обычно увеличение дозы не требуется. В отдельных случаях дозировка достигает 10 мг. По силе действия Амлодипин 10 мг будет аналогом Валсартана 160 мг.
Амлодипин производства Канонфарм – российский аналог Валсартана. Для тех, кто предпочитает оригинальные препараты, есть Норваск немецкого производства.
Валсартан или Лозартан – что лучше
Производитель: АО Вертекс, Россия
- Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой
- Действующее вещество: лозартан
- Синонимы: Лориста. Лозап, Лозарел, Козаар
- Аналоги: Кандесартан, Гипосарт, Телмисартан
Оба препарата имеют одинаковый механизм действия и входят в группу сартанов. Все аналоги Валсартана от давления в данной категории лекарств имеют серьёзную доказательную базу.
Клинически доказано, что Валсартан снижает давление эффективнее, чем другие сартаны в сопоставимых дозах, в том числе и Лозартан. Поэтому при выборе среди данных лекарственных средств предпочтение отдаётся Валсартану.
Если во время лечения обнаруживаются нежелательные реакции или не наступает эффект, производят замену Валсартана на Лорартан или его синонимы.
Валсартан или Вальсакор – что лучше
Производитель: KRKA, Словения/Россия
- Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой
- Действующее вещество: валсартан
- Синонимы: Диованч
- Аналоги: Эдарби
Вальсакор – торговое название Валсартана, выпускаемого словенским производителем KRKA. При производстве данного аналога таблеток Валсартана используется субстанция, которая не содержит примесей, вызывающих рак.
В показаниях отсутствует перенесённый инфаркт миокарда. Также не установлена безопасность применения у детей. При сахарном диабете противопоказано применение медикамента в случае если назначен Алискирен или ингибиторы АПФ.
Важно при замене одного синонима на другой сохранять дозировку. Если выписан Валсартан 80 мг, аналогом будет Вальсакор 80 мг.
По отзывам пациентов препарат нормально переносится и действенно справляется со снижением давления. Часто при выборе Вальсакора среди синонимов решающим фактором является доверие к производителю. При этом, Валсартан российского производства более доступен по цене.
Таким образом, для взрослых пациентов с артериальной гипертонией разница между синонимами состоит в производителе и стоимости.
Валсартан или Телмисартан – что лучше
Производитель: ООО Озон, Россия
- Форма выпуска: таблетки
- Действующее вещество: телмисартан
- Синонимы: Микардис, Телмиста
Телмисартан относится к группе сартанов. Биодоступность составляет в среднем 50%. Действие препарата продолжается до 48 часов. Клинические исследования показали, что эффект Телмисартана сопоставим с эффектом аналогов, при этом частота возникновения побочных эффектов, в частности сухого кашля, была меньше. Препарат назначают для снижения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов старше 55 лет.
Телмисартан — аналог Валсартана с наименьшими побочными действиями.
Рак вызывает не само вещество, а примесь, содержащаяся в субстанции конкретного производителя Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко.Лтд. Все лекарственные препараты, содержащие эту субстанцию, отозваны с рынка и сняты с производства. Валсартан, выпускаемый другими производителями, не несёт угрозы раковых заболеваний и не запрещён в России.
Валсартан цена в Москве от 188 руб., купить Валсартан, отзывы и инструкция по применению
Аналоги
- Цена на Валсартан от 188.00 руб. в Москве
- Купить Валсартан в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
- Доставка препарата Валсартан в 643 аптеки
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на изломе белого цвета с оранжево-коричневым краем.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на изломе белого цвета с розовым краем.
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы.
Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина.
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.
После приема препарата внутрь в разовой дозе у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч.
При повторном приеме максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.
Валсартан
Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) валсартана в плазме крови достигается через 2-4 ч. Средняя величина биодоступности составляет 23%.
При приеме валсартана одновременно с пищей отмечается уменьшение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей выравниваются.
Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Распределение
Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбумином. После внутривенного введения валсартана обьем распределения в период равновесного состояния составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан не распределяется в тканях в значительной степени.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы.
Метаболизм
Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% дозы определяется в виде метаболитов). Гидрокси-метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Фармакологическая кривая ватсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения Т1/2? < 1 ч и Т1/2? около 9 ч).
Валсартан выводится через кишечник (около 83% дозы) и почками (около 13% дозы) преимущественно в неизмененном виде.
После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 ч.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось.
Гидрохлоротиазид
Всасывание
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, время достижения максимальной концентрации (Cmax) — около 2 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы.
Одновременный прием гидрохлоротиазида с нищей может приводить как к увеличению, так и уменьшению системной биодоступности по сравнению с приемом натощак, однако величина этих эффектов мала и клинически незначима.
При приеме внутрь абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70%.
Распределение
Фармакокинетика гидрохлоротиазида в фазах распределения и выведения в целом описывается биэкспоненциальной нисходящей кривой. Видимый объем распределения составляет 4-8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет 40-70%. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрации, в три раза превышающей плазменную.
- Метаболизм
- Гидрохлоротиазид элиминируется в практически неизмененном виде.
- Выведение
Период полувыведения (Т1/2) конечной фазы составляет 6-15 ч. При повторном применении препарата кинетика гидрохлоротиазида не изменяется, при назначении препарата 1 раз/сут накопление препарата минимально. Более 95% абсорбировавшейся дозы выводится почками в неизмененном виде.
Валсартан/гидрохлоротиазид
При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30%. Сопутствующий прием гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида.
- Отчетливый ангигипертеизивный эффект данной комбинации превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.
- Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
- Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько больше, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста (как здоровых, так и пациентов с артериальной гипертензией) системный клиренс Iгидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 30-70 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется.
В настоящее время нет данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 12 мг/дл) или не отвечающая на отмену препарата может свидетельствовать о наличии сопутствующего нарушения метаболизма кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах.
- Реакции гиперчувствительности
- Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе.
- Ангионевротический отек, включая отек Квинке
Валсартан
Активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II.
Следствием блокады АТ1 рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной антагонистической активности в отношении АТ1-рецепторов.
Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензин превращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.
Сравнение валсартана с ингибитором АПФ показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно).
В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении Валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).
После приема разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов.
При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями.
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении препарата в течение 2-х лет у пациентов, которые начали принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом сходен с таковым при других состояниях.
ХСН у пациентов старше 18 лет
Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора — ангиотензина II, а именно — вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина и др.).
На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме.
Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в плазме крови.
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных и сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса ЛЖ, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистическое снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов.
Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.
У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Валсартан
- Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.
- Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».
- Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил.
Форма выпуска
Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II, которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии.
После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.
У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС, препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность. Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс.
При сочетании с Каптоприлом снижает вероятность постинфарктных осложнений.
Кроме того, распространено такое сочетание, как валсартан и амлодипин. Эти активные компоненты содержатся в таких лекарствах, как Эксфорж и Вамлосет.
Оригинальный препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность в среднем – 23%.
Связь с белками плазмы (главным образом с альбуминами) – около 95%.
Экскретируется преимущественно с калом (70%), также выводится с мочой (30%), в основном в неизменном виде.
Показания к применению
Препарат применяется при артериальной гипертензии, а также для повышения выживаемости людей с острым инфарктом миокарда, который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью. В случае хронической сердечной недостаточности используется как составляющее комплексного лечения.
Противопоказания
Нельзя использовать в случае гиперчувствительности к компонентам лекарства, беременности, грудном вскармливании. Для детей эффективность и безопасность средства не установлены.
Побочные действия
Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:
- ССС и система кроветворения: нейтропения, снижение гематокрита, гиперкалиемия;
- ЦНС: головокружение, слабость, головная боль;
- желудочно-кишечный тракт: диарея, абдоминальные боли, тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз;
- прочие: кашель, вирусные инфекции, гиперкалиемия.
Побочные реакции при применении препарата появляются редко.
Инструкция по применению Валсартана (Способ и дозировка)
Для тех, кто используют Валсартан, инструкция по применению сообщает, что средство предназначено для перорального употребления. Рекомендуемая дозировка в случае артериальной гипертензии составляет 80 мг.
Норму за день принимают в один прием. При необходимости дозировку можно довести до 160 мг или же дополнительно использовать другой антигипертензивный препарат. Инструкция по применению Валсартана указывает, что максимальная суточная дозировка – 320 мг.
Превышать ее не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы передозировки – гипотензия, брадикардия, тахикардия. Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.
Взаимодействие
Препарат усиливает действие диуретиков. Лекарства, включающие в состав калий, а также калийсберегающие диуретики повышают вероятность гиперкалиемии.
Условия продажи
По рецепту от специалиста.
Условия хранения
Температура до 25 °C. Хранить препарат нужно в месте, защищенном от света и недоступном для детей.
Срок годности
Три года. Нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Аналоги Валсартана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Известны следующие синонимы и аналоги Валсартана:
Все перечисленные лекарства имеют свои особенности применения. Аналоги Валсартана нельзя заменять по своему усмотрению, без консультации с врачом.
Отзывы о Валсартане
Отзывы о Валсартане преимущественно одобрительные. Те, кто использовали данное средство, отмечают его быстрое действие. Отзывы врачей также свидетельствуют о выраженной гипотензивной активности лекарства.
Цена Валсартана, где купить
Цена Валсартана в капсулах 40 мг по 40 штук в пачке – 130 рублей. Таблетки по 80 мг (30 штук в пачке) стоят около 220 рублей. А цена Валсартана в таблетках по 160 мг (30 штук в пачке) – примерно 350 рублей.