Эриус – это фармакологический продукт, который относят к препаратам для блокировки H1-гистаминовых рецепторов. Он отличается длительным эффектом. Также его относят к антигистаминным средствам третьего поколения наряду с левоцетиризином и фексофенадином.
Блокаторы описанных выше рецепторов оказывают влияние на секрецию, распространение и выведение из организма гистамина. В сороковых годах прошлого столетия было установлено противогистаминный эффект среди известных на тот момент науке веществ и началась активная разработка новых, более действенных химических соединений. На сегодняшний момент известно три группы (поколения) таких соединений.
Дезлоратадин, который является активным компонентом состава, относят к селективным блокаторам периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Он не обладает эффектом успокоения и уменьшения нервного возбуждения, раздражительности, не вызывает сонливость у большинства пациентов. С химической точки зрения это один из первичных продуктов разложения лоратадина.
После употребления Эриус выборочно предотвращает секрецию рецепторами специфических веществ, но не проникает при этом через барьер между системой кровоснабжения и центральной нервной системой.
Широкий спектр исследования дает основания полагать, что кроме снятия симптомов аллергии у Эриуса есть слабовыраженный противовоспалительный эффект. Действующий компонент подавляет ряд процессов в организме.
К ним относят:
- Синтез цитокинов провоспалительного характера.
- Синтез хемокинов провоспалительной направленности.
- Выделение ряда анионов полиморфноядерными нейтрофилами.
- Движение эозинофилов к раздражителю.
- Выделение гистамина по специфическому механизму.
- Спазмы бронхов аллергического происхождения (установлено при тестировании на животных).
Безопасность использования данного фармакологического продукта детьми исследовалась в трех экспериментах.
Детям от полугода до одиннадцати месяцев давали 1 мг активного вещества; детям от года до пяти лет давали 1,25 мг активного вещества; детям от шести лет до одиннадцати давали 2,5 мг активного вещества.
Терапия проходила довольно хорошо, что подтверждают тесты всех жизненно важных показателей подопытных.
Во время домаркетинговых тестов было отмечено, что регулярное применение Эриуса на протяжении двух недели (по 20 мг в сутки) не вызвало патологических процессов у подопытных со стороны сердца и сосудов. При дозировке, которая в девять раз больше установленной в инструкции, на протяжении десяти дней не было установлено нежелательного удлинения интервала qt.
Как уже было отмечено выше, активный компонент не проходит через барьер между кровеносной и центральной нервной системами. При употреблении оптимальной дозы (5 мг в сутки) ощущение сонливости у подопытных на одинаковом уровне с контрольной группой. В ходе исследований выявлено, что Эриус при применении в дозе семи с половиной мг не оказывает влияния на психическую моторику человека.
Дезлоратадин (активный компонент препарата) может быть аналитически определен в плазме крови через полчаса после приема таблетки. На протяжении суток он будет контролировать состояние пациента.
Максимальное содержание в крови будет достигнуто за три часа, а половина введенной порции выйдет из организма естественным путем через 27 часов. Уровень накопления дезлоратадина равен его периоду полувыведения и кратности употребления (оптимально – раз в сутки). Биологическая доступность активного вещества пропорционально равна количеству в промежутке от 5 до 20 мг.
До 90% Эриуса связывается с форменными белками крови. При применении в дозировке от 5 до 20 мг в день на протяжении двух недель показаний о значимом накоплении не отмечено.
- Во время перекрестных тестов для сравнения одинаковых дозировок установлено, что по данным показателям разные формы выпуска (сироп и таблетки) являются эквивалентными.
- При проведении анализа фармакологической кинетики у детей было установлено, что AUC и максимальная концентрация активного вещества при использовании в указанных дозах приравнивается к аналогичным характеристикам для взрослых пациентов.
- При этом Эриус не подавляет ферменты CYP3A4 или CYP2D6.
Стоит отметить, что диета не влияет на усвоение активных веществ. Были проведены тесты с жирной пищей и кислыми напитками (например, грейпфрутовый сок).
Эриус выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой. Они имеют вид светло-голубых двояковыпуклых таблеток, на одной из сторон которых нанесена специфическая гравировка. Выпускается также в форме сиропа, что удобно для детей.
- Активный компонент – дезлоратадин.
- В качестве вспомогательных добавлены такие вещества, как кальция гидрофосфата дигидрат, мкц, крахмал полученный из кукурузы, натуральный тальк, несколько разновидностей воска.
- Оболочка, которая покрывает таблетку состоит из лактозы, диоксида титана, Е 132, полиэтиленгликоля и производных целлюлозы.
Чтобы устранить основные симптомы аллергии (например, ринит или крапивницу) употребляют таблетки вне зависимости от приемов пищи или диеты.
Детям разного возраста назначают от одного до двух с половиной мг активного вещества в сутки. Употреблять детям таблетку нужно посредством единоразового перорального употребления. Если есть необходимость, то таблетку можно измельчить.
Взрослым, подросткам и детям старше 12 лет можно назначать пять мг активного вещества.
Лечение ринита, вызванного аллергической реакцией, который проявляется не более чем четыре дня в неделю или не чаще четырех недель в год, стоит регулировать в зависимости от самочувствия больного. Зачастую, лечение либо прекращают после уменьшения выраженности симптомов, либо после полного исчезновения аллергена из поля взаимодействия с пациентом.
Эриус назначают для устранения симптомов ринита, вызванного аллергической реакцией (отек, затрудненное дыхание, чихание, зуд и тому подобное), а также при аллергическом кашле, слезотечении, крапивнице, высыпаниях, зуде кожных покровов и других слизистых.
Симптомы по международной классификации болезней (мкб-10): J30 Аллергический ринит, L29 Зуд, L50 Крапивница.
В результате исследований было выявлено несколько групп нежелательных реакций, которые могут возникать у пациентов во время лечения. Стоит отметить, что препарат переносится крайне хорошо.
Среди пациентов, которые получали рекомендованную в инструкции дозу, нежелательные реакции встречались редко.
Это случалось не более, чем на 5% чаще, нежели у контрольной группы, которая принимала плацебо.
Чаще всего эти пациенты жаловались на неприятное ощущение сухости во рту, повышенную утомляемость, мигрень. Среди детей частота нежелательных побочных реакций не зависела от формы выпуска (сироп или таблетки). Среди детей наиболее частыми нежелательными состояниями являются расстройства пищеварения и сна, лихорадка.
Реже встречаются такие реакции:
- Психика: галлюцинации.
- Нервная система: расстройства сна, головокружение, непроизвольные сокращения мышц, повышенная активность.
- Сердце и сосуды: учащенное сердцебиение.
- Желудочно-кишечный тракт: локальные боли, рвота, тошнота.
- Пищеварение: повышенная концентрация ферментов печени, гепатит.
- Опорно-двигательная система: боль в мышцах как при напряжении, так и при расслаблении.
Известны случаи передозировки. Если это произошло, то медицинскому персоналу необходимо принять стандартные меры по ликвидации симптомов, а также промывание желудка. Специфического антидота для активного компонента нет.
При превышении рекомендуемой дозы в девять раз (45 мг в сутки) у взрослых серьезных значимых нежелательных реакций не наблюдалось. При этом стоит отметить, что активный компонент не выводится при внепочечном очищении крови.
В инструкции по применению указан ряд нежелательных состояний, при которых не назначают препарат. В первую очередь, это, конечно же, установленная повышенная восприимчивость к любому из компонентов. Также средство не употребляют беременные и кормящие женщины, дети до полугода, пациенты с проблемами в усвоении определенных простых углеводов.
Хранить препарат нужно в сухом месте при комнатной температуре не более двух лет с даты производства. По истечении срока хранения таблетки употреблять запрещено.
Производитель в инструкции указывает, что Эриус не испытывали на беременных женщинах и точной информации о влиянии на плод нет. Следовательно, его не назначают беременным.
В этом случае, врач должен самостоятельно оценить опасность для плода и потенциальную пользу для матери.
И на основании этой информации сделать вывод о возможности использования средства для каждой конкретной пациентки индивидуально.
Установлено, что активный компонент экстрагируется грудным молоком. На период кормления грудью средство либо не назначают, либо прекращают грудное вскармливание на время курса.
На протяжении периода тестирования препарат не показа никакой реакции на алкоголь, но теоретически возможно проявление сонливости, ухудшения скорости реакции и моторики. Именно поэтому, лучше не употреблять алкоголь вместе с таблетками.
В ходе использования в медицинской практике не было установлено. Стоит отметить, что на стадии тестирования был проведен анализ взаимодействий Эриуса с рядом антибиотиков и противогрибковых средств.
В результате данного теста было выяснено, что значимых взаимодействий у Эриуса нет. Но анализы влияния любых фармакологических продуктов на метаболизм активного компонента средства не проводились.
Следовательно, говорить о накопительных процессах из-за совмещения курсов невозможно.
Пациент должен быть проинформирован о том, что в редких случаях может провялятся сонливость. Следовательно, это может влиять на внимательность, скорость реакции, способность управлять автомобилем и сложными механизмами.
Учитывая, что средство не тестировалось по отношению к детям младше полугода, то производитель не рекомендует применять Эриус для этой возрастной группы.
С осторожностью стоит принимать препарат при почечной недостаточности. Во время курса средства пациенту необходим регулярный контроль врача.
Дезлоратадин, Алергостоп, АлергоМакс, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Налориус, Эридез, Эслотин, Эзлор, Элизей, Эдем.
Эриус отпускается без рецепта.
Сертификаты и лицензии
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 583 руб.
Список литературы
Эриус: инструкция по применению
Эриус – противоаллергическое средство. Его действие базируется на блокировки реакции организма на раздражитель. Данный препарат отличается быстрым эффектом и длительным, до суток, действием. Кроме этого отмечается отсутствие седативного эффекта, хорошая переносимость, возможностью применять взрослыми и детьми старше 12 месяцев.
Действующее вещество – дезлоратадин, который является метаболитом лоратадина. Непосредственное назначение – облегчение протекания аллергических состояний. Эриус обладает способностью подавлять индивидуальные реакции организма, лежащие в основе процесса аллергического воспаления путем блокирования Н1-рецепторов.
Обладает следующими свойствами:
- предотвращает спазмирование гладкой мускулатуры и отечность;
- противозудный эффект;
- снижение проницаемости мелких сосудов;
- противоэкссудативное действие.
В отличие от многих противоаллергических средств, Эриус имеет следующие плюсы:
- не имеет седативного воздействия;
- не тормозит скорость реакций, связанных с быстрым реагированием;
- не оказывает угнетающего воздействия на работу ЦНС.
При пероральном приеме дезлоратадин уже к концу первого получаса распределяется по кровотоку. С плазмой крови объединяется свыше 80% действующего вещества. Его максимум в ней достигается спустя примерно три часа. Период полувыведения – около суток.
Формы выпуска и состав
Препарат имеет две формы выпуска: таблетированную (по 10 или 7 таблеток в контурных ячейках) и в виде сиропа.
Таблетки. В составе таблеток, которые покрыты специальной оболочкой, присутствуют:
- активное вещество – дезлоратадин 5мг;
- вспомогательные вещества (целлюлоза, крахмал, тальк, гидрофосфат дегидрат кальция, воск и т.д.).
Кроме обычных, выпускаются также таблетки в специальной форме для рассасывания в дозировке 2,5 мг и 5 мг.
Сироп. В форме суспензии препарат выпускается во флаконах 120 мл и 60 мл. В 1 мл содержится ½ мг действующего вещества.
Кроме этого, в составе есть вспомогательные вещества:
- лимонная кислота;
- ароматизатор;
- краситель;
- пропиленгликоль;
- вода и пр.
Форма сиропа ориентирована на прием детьми и взрослыми, испытывающими сложность с глотанием таблеток.
Показания и противопоказания
Показанием к применению являются следующие аллергические состояния:
- идиопатическая крапивница в хронической форме, при которой препарат снимает зуд и устраняет сыпь;
- аллергический ринит или поллиноз, при которых Эриус устраняет неприятные проявления со слизистых, облегчает дыхание и ликвидирует покраснение глаз.
Противопоказания к приему:
- возраст ребенка до года — для приема в форме сиропа;
- возраст до 12-летнего возраста — для приема таблетированной формы;
- беременность, так как исследования в отношении безопасности лечения таблетками при таких условиях не проводились;
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- для препарата в форме сиропа – непереносимость фруктозы или другие нарушения наследственного характера;
- грудное вскармливание (так как действующее вещество имеет свойство выделяться вместе с грудным молоком).
При почечной недостаточности требуется соблюдать осторожность при назначении и приеме, контролируя состояние.
Инструкция по применению
Эриус применяется независимо от употребления еды 1 раз в день примерно в одно и то же время.
| Возраст, лет | Форма выпуска препарата | Суточная дозировка | Особенности приема |
| Старше 12 | Таблетки | 5 мг | Не разжевывать, запить водой |
| Сироп | 10 мл | Запить водой | |
| От 6 до 11 | 5 мл | ||
| От 1 до 5 | 2.5 мл |
Лекарственное средство не усиливает действие алкоголя. Клиническое взаимодействие данного антигистаминного препарата с другими лекарствами не выявлено.
Передозировка и возможные побочные проявления
Для лекарств различных форм выпуска, побочные проявления могут отличаться. Возникают они крайне редко, если не была превышена дозировка.
По приему таблеток:
- головная боль (у 1 человека из 200);
- сухость во рту или быстрая утомляемость (у 1 человека из 100).
К еще более редким побочным эффектам можно отнести:
- тахикардия;
- сыпь;
- увеличение активности ферментов печени и пр.
По приему сиропа побочные явления очень редки и отмечаются преимущественно у детей до двухлетнего возраста:
- диарея;
- бессонница;
- поднятие температуры.
При случайной передозировке необходимо:
- очистить желудок;
- принять абсорбент;
- по показаниям – симптоматическаятерапия.
Цена
Стоимость препарата может отличаться в зависимости от аптечной сети. Так, цена упаковки таблеток будет составлять примерно 580 р., сироп емкостью в 60 мл – примерно 600 р. Максимальная цена лекарства может достигать 700 рублей за упаковку.
Аналоги
Тем людям, которые из-за индивидуальной непереносимости вспомогательных компонентов не могут принимать Эриус, рекомендована замена препарата на аналог. Аналогичные средства могут иметь сходное действие, но не будут являться точной копией при разительно отличающейся цене.
Аналоги с тем же действующим компонентом
Лекарства, содержащие то же самое действующее вещество и принадлежащие к тому же поколению:
- Лордестин;
- Дезал;
- Эзлор;
- Элизей;
- Налориус.
Препараты аналогичного действия, имеющие в основе другие действующие вещества
Среди аналогов, отличающихся по составу, но оказывающих похожее действие на организм, представлены средства на основе следующих действующих веществ:
- мебгидролин;
- сехифенадин;
- лоратадин.
Обычно такие лекарства назначают пациентам, которые не переносят дезлоратадин:
- Лоридин;
- Никсар;
- Дезорус;
- Алергомакс и другие.
Они блокируют выработку гистамина, но в отличие от Эриуса, могут назначаться и при других показаниях. Например, при слезотечении, лихорадочных состояниях и прочих аллергических симптомах.
Аналоги в виде суспензии
Использование для лечения средств в виде сиропа взрослыми не всегда удобно. Но у такой формы есть плюс – лучшее и более быстрое усвоение организмом. Среди таких средств:
- Перитол;
- Эролин;
- Кестин и другие.
Препарат Эриус, как и его аналоги, отпускается без рецепта. Несмотря на это, желательно, чтобы назначение антигистаминного средства было сделано врачом с учетом всех особенностей здоровья больного и его состояния.
Отзывы
Видео: Инструкция по применению таблеток Эриус
Эриус
Инструкция по применению Эриус
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: дезлоратадина 5 мг; вспомогательные вещества:кальция фосфат двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, тальк; состав оболочки:голубое пленочное покрытые (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2); прозрачное пленочное покрытые (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, воск карнаубский, воск белый)
Показания к применению Эриус
Быстрое купирование симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чиханье, выделения из носа, зуд, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель; уменьшение и устранение симптомов хронической идиопатической крапивницы (зуд и сыпь)
Противопоказания к применению Эриус
- гиперчувствительность к компонентам препарата Эриус или лоратадину;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст (до 12 лет);
С осторожностью:тяжелая почечная недостаточность.
Рекомендации по применению
Внутрь,в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.
Таблетки, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг в суткики.
Фармакологическое действие
Эриус — селективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов с большой продолжительностью действия, не вызывающий седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Не влияет на ЦНС, не оказывает седативного действия (не вызывает сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
При приеме внутрь Эриус селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы, не проникая через ГЭБ.
Эриус оказывает длительное (не менее 24 часов) противоаллергическое и противовоспалительное действие путем подавления различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, включая следующие: выделение провоспалительных цитокинов (в т.ч.
ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13), выделение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов; экспрессию молекул адгезии (в т.ч. P-селектина и др.); lgE-зависимое выделение гистамина, ПГ D2и лейкотриена C4.
Действие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови взрослых и подростков в течение 30 мин после приема препарата внутрь. Дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmaxв плазме достигается приблизительно через 3 ч. Т1/2составляет в среднем 27 часов (20–30 часов).
Связывается с белками плазмы на 83–87%. Не отмечается клинически значимой кумуляции препарата при его назначении взрослым и подросткам в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина, применявшегося в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и СYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.
Дезлоратадин биотрансформируется в организме путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Небольшая часть неизмененного препарата выводится почками и кишечником.
Побочные действия Эриус
Повышенная утомляемость (в 1,2% случаев), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
Особые указания
Не установлено влияние дезлоратадина в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В клинических исследованиях Эриус при приеме в дозе 7,5 мг в сутки не влиял на психомоторные реакции у взрослых и подростков.
Передозировка
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение:при случайном приеме внутрь большого количества препарата следует незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Эффективность перитонеального диализа не установлена. Не удаляется при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Эриус не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Условия хранения
При температуре не выше 3°C. Срок годности: 2 года.
Условия отпуска
Без рецепта
Купить Эриус, таблетки от аллергии, 10 шт., Байер (дезлоратадин) по выгодной цене в ближайшей аптеке. Цена, инструкция на лекарство, препарат
Состав
Активное вещество:1 таблетка содержит: дезлоратадин 5 мг.
- Вспомогательные вещества:
- Описание:
- Форма выпуска:
Кальция гидрофосфата дигидрат 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28 мг, крахмал кукурузный 11 мг, тальк 3 мг.
оболочка таблетки: опадрай голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) 6 мг, опадрай прозрачный (гипромеллоза, макрогол) 0,6 мг, воск карнаубский 0,005 мг, воск пчелиный белый 0,005 мг.Круглые двояковыпуклые таблетки голубого цвета.
С одной стороны таблетки методом тиснения нанесен торговый знак фирмы Шеринг — Плау в виде стилизованных букв SP.Эриус — Таблетки от аллергии, действующее вещество дезлоратадин.
Ищете средство от аллергии? Эриус в таблетках — это препарат последнего поколения, c тройной активностью против аллергии: противовоспалительной, антигистаминной и противоаллергической(1).
Эриус способствует устранению 10 симптомов аллергии:- Зуд, покраснение и слезотечение глаз;- Заложенность, чихание, зуд и выделения из носа;- Зуд неба;- Зуд кожи, сыпь.
Препарат показан:- при сезонном и круглогодичном аллергическом рините;- при крапивницеВ отличие от некоторых других антигистаминных препаратов II поколения(2), Эриус не взаимодействует с лекарственными средствами и алкоголем(3), не вызывает сонливость (возможная частота менее 1 на 10 000 пациентов).
Препарат принимается 1 раз в сутки, способен начать действовать в течение 30 минут после приема и оказывать эффект в течении 24 часов. Взрослым и подросткам от 12 лет по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.Теперь в новой упаковке! (1). Canonica GW., Blaiss M.
Antihistaminic, anti-inflammatory, and antiallergic properties of the nonsedating second-generation antihistamine desloratadine: a review of the evidence. World Allergy Organ J. 2011 Feb;4(2):47-53. (2). Например, при совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается, алюминий- или магний содержащие антациды снижают биодоступность фексофенадина (инструкция по применению препарата Аллегра); одновременное применение цетиризина с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций (инструкция по применению препарата Зиртек). (3). Одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью»10 таблеток, покрытых оболочкой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому — либо из веществ, входящих в состав препарата, Беременность и лактация, Возраст до 12 лет.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ- тяжелая почечная недостаточность.
Показания к применению
Аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Эриус® не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Передозировка
Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких- либо симптомов.
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно — сосудистой системы.
В клинико — фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение.
При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:Противоаллергическое средство – H 1 — гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакодинамика:
Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина.
Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе – высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ -4, ИЛ -6, ИЛ -8, ИЛ -13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р — селектин, IgE- опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение 2 аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.Действие лекарственного препарата Эриус® начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика:
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно — кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы составляет 83-87 %.
При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день.
Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P- гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3- ОН — дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом.
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведения – 20-30 часов (в среднем – 27 часов).
Беременность и кормление грудью
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Эриус® во время беременности.
Дезлоратадин, активное вещество, выводится с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата Эриус® во время кормления грудью противопоказано.
Условия отпуска из аптек
Особые указания
Исследований эффективности лекарственного препарата Эриус® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В рекомендованной дозе Эриус® не влияет на способность к вождению автотранспортных средств или управлению механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, независимо от времени приема пищи.
Взрослым и подросткам от 12 лет – по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Информация
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом
Эриус таблетки : инструкция по применению
Фармакодинамика Дезлоратадин – неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Исследования in vitro показали, что дезлоратадин оказывает противоаллергическое действие, в том числе угнетает высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирует экспрессию молекулы адгезии Р-селектина в эндотелиальных клетках. Клиническое значение этих данных остается неизвестным.
В клинических исследованиях многократных доз ежедневное применение дезлоратадина в дозе менее 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании по применению препарата Эриус в дозе 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не наблюдалось удлинения интервала QTc. В исследованиях по изучению взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Эриус не проникает через гематоэнцефалический барьер. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы не более 7,5 мг.
В исследовании однократной дозы у взрослых дезлоратадин 5 мг не влиял на стандартные параметры работоспособности в условиях полета, в том числе не вызывал усиление субъективной сонливости или не ухудшал способности выполнять задачи полета. В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость.
Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем. У пациентов с аллергическим ринитом Эриус был эффективен для облегчения таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба.
Эриус эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность таблеток Эриус не была однозначно продемонстрирована в исследованиях у подростков в возрасте 12-17 лет. Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов.
При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году. При персистирующем рините – больше 4 дней в неделю или больше 4 недель в году. Эриус достаточно эффективно облегчал состояние пациентов с сезонным аллергическим ринитом по результатам суммарного балла опросника качества жизни больных риноконъюнктивитом.
Наибольшее улучшение отмечено в области практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной присутствием симптомов.
В качестве клинической модели крапивницы изучалась хроническая идиопатическая крапивница на основании сходства их основных патофизиологических механизмов, независимо от этиологии и отсутствия проблем при проспективном наборе пациентов, страдающих хроническим заболеванием.
Поскольку выделение гистамина является причинным фактором при всех видах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов других видов крапивницы, в том числе и при хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях.
В двух плацебо-контролируемых шестинедельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний по окончании первого курса лечения. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице исключалась меньшая часть пациентов, которые считались резистентными к лечению антигистаминными средствами. Облегчение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, которые получали лечение дезлоратадином, по сравнению с 19 % пациентов, которые получали плацебо. Лечение препаратом Эриус также значительно снижало отрицательное влияние заболевания на сон и активность в течение дня, которое определялось по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.
Фармакокинетика
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В исследовании фармакокинетики, в котором демографические особенности пациентов были сопоставимы с таковыми в общей популяции лиц с сезонным аллергическим ринитом, 4 % испытуемых достигали более высоких концентраций дезлоратадина. Этот процент может варьироваться в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была почти в 3 раза выше примерно через 7 часов с конечной фазой полувыведения, длящейся примерно 89 часов. Профиль безопасности у этих испытуемых не отличался от такового в общей популяции. Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено. Ферменты, обусловливающие метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании однократных доз и в одном исследовании многократных доз. В однодозном исследовании воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с легкой/умеренной и тяжелой формой ХПН, соответственно, чем у здоровых лиц. В многодозном исследовании стационарное состояние достигалось после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми испытуемыми воздействие дезлоратадина было примерно в 1,5 раза больше у пациентов с легкой и умеренной формой ХПН и примерно в 2,5 раза больше у пациентов с тяжелой формой ХПН. В обоих исследованиях изменения в воздействии (AUC и Сmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми. Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус принимают независимо от приема пищи. Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке 1 раз в сутки. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления. При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
- Дети
- Пожилые пациенты
- Пациенты с нарушением функции почек
- Пациенты с нарушением функции печени
Безопасность и эффективность препарата у детей до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют. Опыт клинических испытаний с применением дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет ограничен. Безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлены. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует применять с осторожностью. Данные по применению у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.
Если Вы забыли принять препарат своевременно, примите пропущенную дозу как можно быстрее. Затем продолжайте прием препарата Эриус в обычное время. Принимать двойную дозу таблеток для компенсации пропущенной дозы не следует.
Как и все лекарственные средства, Эриус может вызвать побочные эффекты, хотя не каждый человек испытывает их. Во время применения препарата Эриус очень редко наблюдались случаи тяжелых аллергических реакций (затрудненное дыхание, свистящее дыхание, зуд, крапивница и отеки). В случае возникновения указанных побочных реакций следует прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу. Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований у взрослых, были приблизительно схожи с нежелательными явлениями при приеме плацебо. Тем не менее, усталость, сухость во рту и головная боль наблюдались чаще, чем при приеме плацебо. Головная боль отмечалась как наиболее частый побочный эффект у подростков. По результатам клинических исследований препарата Эриус были отмечены следующие побочные эффекты: часто (более чем у 1 человека из 10): усталость, сухость во рту, головная боль.
- Взрослые
- Дети
- Предоставление сообщений о нежелательных реакциях
Во время пострегистрационного применения Эриус были отмечены следующие побочные эффекты: очень редко (не более чем у 1 человека из 10 000): тяжелые аллергические реакции, сыпь, усиленное или нерегулярное сердцебиение, учащенное сердцебиение, боль в желудке, тошнота, рвота, расстройство пищеварения, диарея, головокружение, сонливость, нарушения сна, мышечная боль, галлюцинации, судороги, выраженное беспокойство, воспаление печени, аномальные результаты тестов функции печени; частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): необычная слабость, пожелтение кожи и/или глаз, повышенная чувствительность кожи к солнцу (даже в пасмурную погоду) и к ультрафиолетовому излучению (например, при посещении солярия), изменение частоты сердцебиения, нестандартное поведение, агрессия, повышенный аппетит, увеличение веса. Частота неизвестна: слабое сердцебиение, изменение частоты сердцебиения, нестандартное поведение, агрессия. В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в национальную информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные препараты, включая информацию о неэффективности лекарственных препаратов. Адрес сайта: rceth.by. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. По 10 таблеток в блистере. 1 блистер с листком-вкладышем помещен в картонную коробку.
Название производителя и адрес
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Индустрипарк 30, 2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Консьюмер Кэр АГ, Петер Мериан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария