Вамлосет – это препарат, предназначенный для лечения гипертонической болезни, широко используемый в терапевтической практике и имеющий аналоги. Последние дают такой же лечебный эффект, но отличаются от основного препарата незначительными дополнительными элементами.
Фармакологическое действие
Производитель: Россия- Форма выпуска: таблетки
- Действующее вещество: амлодипин и валсартан
- Синонимы: Эксфорж, Вальсакор, Микардис
Производитель: РоссияВ состав препарата дополнительно входят: маннитол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Сочетание 2 основных компонентов усиливают действие друг друга и создают устойчивый гипотензивный эффект на протяжении суток.
- Амлодипин относится к классу «медленных» блокаторов кальциевых канальцев и является производным дигидропирилина, а валсартан – к классу антагонистов рецепторов ангиотензина 2.
- Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается резким повышением артериального давления, то есть отсутствует синдром отмены.
- Лечебный эффект основан на расширении сосудов, но при этом число сердечных сокращений не изменяется.
Показания к применению Вамлосета
Показанием для употребления препарата является артериальная гипертензия, особенно для пациентов, нуждающихся в комбинированном лечении.
Вамлосет – инструкция по применению
Лечение медикаментом практикуется у молодых и пожилых пациентов. Терапевтические назначения дозы и кратности приема препарата делаются строго врачом с учетом степени выраженности артериальной гипертонии.
Лекарственное средство имеет ряд абсолютных противопоказаний, к которым относятся:
- тяжелая артериальная гипотония (АД менее 90 мм рт. ст.), осложненная кардиогенным шоком или коллапсом;
- выраженная хроническая почечная недостаточность с назначением пациентам гемодиализа;
- неустойчивая гемодинамика после перенесенного острого инфаркта миокарда;
- состояние после трансплантации почки;
- билиарный цирроз печени, холестаз, недостаточность функции органа в тяжелой степени;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный аортальный стеноз;
- индивидуальная непереносимость компонентов состава препарата;
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна);
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации.
С осторожностью назначается Вамлосет при следующих состояниях организма:
- нарушение в легкой или умеренной степени функции печени;
- хроническая сердечная недостаточность 3–4 функционального класса;
- заболевания желчных путей обструктивного характера;
- стеноз почечных артерий парных органов или единственной артерии 1 почки;
- легкая и средняя степень тяжести нарушений функции почек;
- стеноз митрального или аортального клапана в легкой или умеренной степени;
- недостаточный объем циркулирующей крови;
- диета с резким ограничением потребления соли;
- ангионевротический отек наследственного характера или развивающийся на фоне предшествующего употребления антагонистов рецепторов ангиотензина 2.
Важно! Самостоятельное лечение препаратом Вамлосет недопустимо. Терапия рекомендуется и назначается врачом только после лабораторного и инструментального обследования организма с определением степени его функциональности.
Таблетки Вамлосет выпускаются в нескольких вариантах дозировок активных веществ – амлодипина и валсартана:
- 5 мг+80 мг;
- 5 мг+160 мг;
- 5 мг+320 мг;
- 10 мг+160 мг;
- 10 мг+320 мг.
Подбор эффективной дозировки начинается со стартовой дозы действующих компонентов Вамлосет, то есть 5+80. По показаниям ее увеличение возможно только через 1–2 недели от начала приема под контролем ЭКГ.
Когда пить вамлосет – утром или вечером
Когда лучше пить Вамлосет утром или вечером? Это частый вопрос, который задают пациенты, получившие назначение от врача.Следуя инструкции по применению, препарат применяется 1 раз в день независимо от приема пищи. Таблетка запивается небольшим количеством воды.
При комбинированном лечении пациентов с артериальной гипертонией 2 и 3 стадией заболевания, у которых регистрируются стойкое высокое АД во 2 половине дня и ночью, прием медикамента лучше осуществлять вечером.
Наивысшая концентрация лекарства в крови достигается через 3–6 часов, поэтому утром показатели давления приходят в норму. На этом фоне второй гипотензивный препарат, назначенный в комплексном лечении, принимается реже или отменяется совсем.
Аналоги Вамлосета
Аптечная сеть предлагает широкую линейку аналогов Вамлосет или его заменителей, представленных в нескольких группах:
- синонимы – препараты Российского или импортного производителя, содержащие амлодипин и валсартан, маркированные другим названием;
- комбинированные медикаменты – наряду с активными компонентами содержат дополнительные элементы лечебного характера;
- аналоги, относящиеся к другим фармацевтическим группам, то есть лекарства, обладающие одинаковыми свойствами и показаниями к применению.
Препарат Вамлосет его заменители с ценами и страной-производителем
| Аналог | Цена в рублях | Страна-производитель |
| Вамлосет | 220—500 | Россия |
| Эксфорж | 640-3300 | Словения, Швейцария |
| Микардис | 930-1100 | Швейцария, Германия |
| Вальсакор | 400-680 | Словения |
| Телмиста | 280—320 | Словения |
| Лортенза | 280-300 | Россия |
| Экватор | 480-690 | Венгрия |
В практической медицине заменители Вамлосета от давления находят широкое применение. Подбор препарата, снижающего артериальное давление, осуществляется врачом с учетом не только его показателей, но и состояния сердечной мышцы и сопутствующих заболеваний.
Лортенза
Производитель: КРКА, Словения- Форма выпуска: таблетки
- Действующее вещество: амлодипин 5 мг и лозартан 100 мг
Производитель: КРКА, СловенияЛортенза – более дешевый аналог Вамлосета назначается для лечения гипертонии и имеет следующие преимущества:
- плавное снижение давления;
- исключается резкая гипотензия;
- уменьшает частоту приступов стенокардии;
- повышает устойчивость к физическим нагрузкам.
Назначается аналог Лортенза по 1 таблетке 1 раз в день в дозировке 5 мг+50 мг. По показаниям, возможно ее увеличение, которое определяется врачом.
Эналаприл
Производитель: ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия- Форма выпуска: таблетки
- Состав: 1 таблетка 5 мг, 10 мг, 20 мг
- Действующее вещество: эналаприл малеат
Производитель: ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, РоссияАналог Вамлосета оказывает положительный эффект при высоких цифрах артериального давления и наличия хронической сердечной недостаточности. Эналаприл снижает кратность сердечных приступов и уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Прием начинается с минимальной дозировки 1 раз в день. При ее увеличении употребление аналога разбивается на 2 раза.
Каптоприл
Производитель: ФАРМАКОР, Россия- Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Состав:1 таблетка 12,5 мг, 25 мг, 50 мг
- Действующее вещество: каптоприл
Производитель: ФАРМАКОР, РоссияКаптоприл – это универсальный аналог Вамлосету, который не только обладает гипотензивным действием, но и способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, улучшает гемодинамику. При сахарном диабете препятствует развитию диабетической нефропатии.
При приеме Каптоприла под язык действие медикамента начинается через четверть часа, поэтому может использоваться для купирования гипертонического криза. Повторное употребление лекарства через 20 минут, но не более 3 таблеток. Начальная дозировка составляет 25 мг 2 раза в день.
Конкор
Производитель: MERCK KGaA, Германия- Форма выпуска: таблетки
- Состав:1 таблетка 2,5 мг
- Действующее вещество: бисопролол
Производитель: MERCK KGaA, ГерманияКонкор оказывает антиаритмическое действие, способствует снижению приступов стенокардии. Понижение показателей артериального давления наблюдается через 2–5 дней артериального давления.
Доза начала приема аналога Вамлосета составляет 1,25 мг с последующим ее повышением. Медикамент употребляется по схеме при хорошей переносимости средства.
Телмиста
Производитель: КРКА, Словения- Форма выпуска: таблетки
- Состав: 1 таблетка 20 мг, 40 мг, 80 мг
- Действующее вещество: телмисартан
Производитель: КРКА, СловенияТелмиста относится к аналогам, снижающим артериальное давление и дающим выраженный диуретический эффект. Может применяться у пациентов, находящихся на гемодиализе при почечной недостаточности.
Этот аналог Вамлосета способствует снижению систолического давления, не изменяя частоту сердечных сокращений.
Другие аналоги Вамлосета
Наличие аналогов Вамлосета значительно расширяет возможности в терапии артериального давления, так как широкая линейка таких препаратов позволяет максимально грамотно подобрать лечение с учетом индивидуальных особенностей.
- Экватор – при приеме лекарства улучшается питание участка ишемии миокарда после перенесенного инфаркта и замедляется прогрессирование дисфункции левого желудочка.
- Престанс – дает положительный эффект независимо от степени тяжести гипертонии, повышает эластичность стенки сосудов и улучшает капиллярный кровоток. Прием препарата уменьшает гипертрофию левого желудочка.
- Лориста – активно снижает артериальное давление в течение длительного времени (более 24 часов).
- Аттенто – дает положительный эффект, снижая систолическое и диастолическое давление. Этот аналог Вамлосета показан к применению пациентам с сахарным диабетом.
- Лозап – понижение артериального давления происходит за счет уменьшения периферического сопротивления сосудов. Подходит для комплексного лечения совместно с другими гипотензивными средствами.
- Капотен – аналог снижает артериальное давление почечного характера. Назначается для комплексной терапии гипертонии.
- Ко Дальнева – уменьшает частоту приступов стенокардии, улучшает гемодинамику при хронической сердечной недостаточности.
Широкий выбор лекарственных средств с аналогичным действием позволяет приобрести лекарство для лечения гипертонии, в том числе аналоги Вамлосета дешевле, чем импортные медикаменты.
Вамлосет или Эксфорж – что лучше
Производитель: Новартис, Швейцария- Форма выпуска: таблетки
- Действующее вещество: 1 таблетка
Производитель: Новартис, Швейцария- амлодипин-5 мг, 5 мг, 10 мг
- валсартан-80 мг, 160 мг, 160 мг
Подбор гипотензивного препарата или его аналога для лечения гипертонии осуществляется путем сравнения их основных характеристик. Иногда возможна замена Вамлосета средством импортного производителя – Эксфоржем. Оба препарата активно снижают и стабилизируют артериальное давление.
В терапевтической практике наибольшее предпочтение отдается российскому препарату Вамлосет вместо аналога импортного средства Эксфорж. Его преимуществом являются:
- в стабилизации артериального давления;
- бюджетной стоимости медикамента;
- редкие симптомы побочных явлений;
- хорошее самочувствие после его приема.
При приеме Эксфоржа терапевтический эффект выражен значительнее вследствие его биологической доступности и усвоения организмом. Всасывание аналога в кровь идет на более высоком уровне, что приводит к повышению его эффективности. Внезапная отмена его не приводит к резкому повышению давления.
Частым осложнением при лечении Эксфоржем являются:
- головная боль, головокружение вестибулярного характера;
- тахикардия;
- фарингит, кашель, боль в горле;
- отечность суставов.
Возможна индивидуальная непереносимость. По ценовой категории Эксфорж относится к дорогим средствам по сравнению с Вамлосетом.
Вамлосет или Микардис
- Производитель: Германия
- Форма выпуска: таблетки
- Состав: 1 таблетка 80 мг
- Действующее вещество: телмисартан
Производитель: ГерманияЧем можно заменить Вамлосет при лечении гипертонии? Иногда врачи назначают аналог Микардис. Это средство, оказывающее гипотензивное и сосудорасширяющее действие. Благодаря такому эффекту, происходит снижение артериального давления и показателей альдостерона, то есть гормона, задерживающего жидкость в организме.
В состав Микардиса входит гидрохлортиазид, обладающий мочегонным действием.
Поддерживающий терапевтический эффект достигается через 1–2 месяца приема аналога. Хорошо переносится пациентами и имеет следующие преимущества:
- может назначаться больным с умеренно выраженной почечной недостаточностью;
- снижает сердечно сосудистую заболеваемость и риск летального исхода у возрастных пациентов.
При терапии гипертонической болезни, особенно больным после 55 лет, вместо препарата Вамлосет назначается заменитель Микардис. Длительный прием его стабилизирует сердечную деятельность и предотвращает осложнения гипертонической болезни. Для возрастных пациентов Микардис является лучшим препаратом по сравнению с Вамлосетом. Но он значительно дороже.
Если больному требуется комплексная терапия несколькими гипотензивными медикаментами, то преимущество остается за Вамлосетом.
Вамлосет или Вальсакор – что лучше
Производитель: Словения- Форма выпуска: таблетки
- Действующее вещество: валсартан, 1 таблетка 40 мг, 80 мг, 160 мг
Отечественные и зарубежные аналоги современных гипотензивных препаратов, представленные в широком ассортименте, позволяют врачам грамотно и эффективно подбирать их для лечения гипертонии. Одним из них является Вальсакор.
Препарат выпускается в таблетках и имеет следующие преимущества:
- не оказывает отрицательного действия на сердечный ритм;
- способствует снижению отеков и одышки;
- уменьшает сопротивляемость периферических сосудов;
- снижает дисфункцию левого желудочка вследствие перенесенного инфаркта миокарда;
- стабилизирует сердечный выброс и систолическое давление;
- улучшает состояние при декомпенсации сердечной функции.
Максимальное снижение артериального давления наблюдается через 4 часа после употребления медикамента. Благодаря своему мягкому действию, возможен длительный прием препарата. Для больных перенесших инфаркт миокарда Вальсакор будет лучше Вамлосета, но он по стоимости дороже.
Подход для назначения лекарственных аналогов осуществляется строго в индивидуальном порядке. Обязательно учитывается степень патологического процесса сердечно сосудистой системы и сопутствующие заболевания.
Грамотно подобранная терапия гипертонии препаратом Вамлосет или его аналогами, стабилизирует артериальное давление, улучшает состояние и предотвращает прогрессирование заболевания.
ВАМЛОСЕТ
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
— валсартан (valsartan)- амлодипин (amlodipine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевато-коричневого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| амлодипина бесилат | 6.94 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 5 мг |
| валсартан А субстанция-гранулы | 502.7 мг, |
| что соответствует содержанию валсартана | 320 мг |
Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 164 мг, кроскармеллоза натрия — 9.5 мг, повидон — 6 мг, натрия лаурилсульфат — 3.2 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 101.42 мг, магния стеарат — 18 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый — 14 мг (поливиниловый спирт — 40 %, титана диоксид (Е171) — 25 %, макрогол — 20.2 %, тальк — 14.8 %), краситель железа оксид желтый (Е172) — 1.8 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.2 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.7 шт.
— упаковки ячейковые контурные (14) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.10 шт.
— упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| амлодипина бесилат | 13.88 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 10 мг |
| валсартан А субстанция-гранулы | 502.7 мг, |
| что соответствует содержанию валсартана | 320 мг |
Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 164 мг, кроскармеллоза натрия — 9.5 мг, повидон — 6 мг, натрия лаурилсульфат — 3.2 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 101.42 мг, магния стеарат — 18 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый — 14 мг (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид (Е171) — 25%, макрогол — 20.2%, тальк — 14.8%), краситель железа оксид желтый (Е172) — 2 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.7 шт.
— упаковки ячейковые контурные (14) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.10 шт.
— упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный гипотензивный препарат, содержащий два активных вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД).
Амлодипин, производное дигидропирилина, относится к классу блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), валсартан — к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с АД при их раздельном применении.
Фармакодинамика
Амлодипин/Валсартан
Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипии/валсартан гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.
Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипииа/валсартаиа у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертепзией (среднее диастолическое АД (ДАД) ≥ 95 мм рт.ст. и < 110 мм рт.ст.) без осложнений в сравнении с плацебо.
Уровень снижения АД в положении «сидя» при артериальной гипертензии с ДАД ≥ 110 мм рт.ст. и < 120 мм рт.ст. сравнимо с применением комбинации ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и тиазидного диуретика.
Гипотензивный эффект сохраняется длительно. Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается резким повышением АД (отсутствует синдром «отмены»). Терапевтическая эффективность не зависит от возраста, пола, расы пациента и индекса массы тела.
При применении комбинированной терапии амлодипин/валсартан достигается сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития периферических отеков у пациентов с ранее достигнутым контролем АД и выраженными периферическими отеками на фоне терапии амлодипином.
Амлодипин
Амлодипии — производное дигидропиридина, БМКК. оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Иигибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и АД.
Амлодииин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией вызывает расширение кровеносных сосудов, что приводит к снижению АД (в положении «лежа» и «стоя»). Снижение АД при длительном применении амлодипина не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и концентрации катехоламинов в плазме крови.
Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом, как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста.
При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов и повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии.
Амлодипин, как и другие БМКК, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции): незначительное увеличение сердечного индекса, без существенного влияния па максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP/dt) или конечного диастолического давления (КДД ЛЖ) или конечного диастолического объема ЛЖ (КДО ЛЖ). Применение амлодипина в терапевтическом диапазоне доз не вызывает отрицательного инотропного эффекта, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.
Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикуляриую проводимость у интактных животных или людей. Применение амлодипина в комбинации с бста-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ.
- Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.
- Валсартан
- Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь, небелковой природы.
Избирательно блокирует рецепторы подтипа AТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II.
Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, которые противодействуют эффектам при стимуляции АТ1-рецепторов.
Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.
Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.
В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты браликинина или субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.
Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже в равнении с применением ингибиторов АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении артериальной гииертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы валсартана гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема.
При повторном применении валсартана максимальное снижение АД. вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (синдром «отмены»). .
Фармакокинетика
- Линейность
- Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.
- Амлодипин/Валсартан
После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан максимальные концентрации валсартана и амлодипина в плазме крови (Cmax) достигаются через 3 ч и 6-8 ч, соответственно.
Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.
Амлодипин
Всасывание: после приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Биодоступность не зависит от приема пищи.
Распределение: объем распределения составляет примерно 21 л/кг. По данным in vitro: связь с белками плазмы крови составляет 97,5 %.
Биотрансформация: амлодипин интенсивно (около 90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: амлодипин выводится из плазмы крови двухфазно, с терминальным периодом полувыведения (T1/2) от 30 до 50 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7-8 дней. 10 % неизмененного амлодипина и 60 % амлодипина в виде метаболитов выводится почками.
Валсартан
Всасывание: после приема валсартана внутрь Cmax достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %.
При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) примерно на 40 %, а Cmax — примерно на 50 %.
Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Распределение: объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), в основном с сывороточным альбумином.
Биотрансформация: валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Лишь около 20 % принятой дозы определяется в плазме крови в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Выведение: валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (T1/2α) менее 1 ч и β-фаза с T1/2β — около 9 ч.
Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %).
После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30 % общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.
- Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
- Дети (возраст до 18 лет)
- Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов.
- Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Время достижения Cmax (ТCmax) амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к увеличению AUC и T1/2.
У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия (AUC) валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста. Однако это не было клинически значимым. Учитывая хорошую переносимость амлодипина и валсартана у пациентов пожилого возраста и более молодого возраста, рекомендуется применять обычные режимы дозирования.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются. Почечный клиренс валсартана составляет всего примерно 30 % от общего клиренса из плазмы крови, поэтому корреляции между функцией почек и системным воздействием (по значению AUC) валсартана не выявлено.
Не требуется изменений начальной дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин).
Нарушение функции печени
Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. Пациенты с нарушением функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40-60 %.
В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой (5-6 баплов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов no шкале Чайлд-Пью) степени биодоступность (по значению AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.
Показания
- артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридинового ряда, валсартану или к другим компонентам препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
- беременность и период грудного вскармливания;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), коллапс, шок (включая кардиогенный шок);
- обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) и аортальный стеноз тяжелой степени);
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
- первичный гиперальдостеронизм;
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков до 18 лет не установлена.
С осторожностью: нарушение функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести, а так же при обструктивных заболеваниях желчных путей, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, хроническая сердечная недостаточность (ХСП) III-IV функционального класса по классификации NYHA, гиперкалиемия, гипонатриемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, сниженный ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), применение у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II).
Также, как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при применении у пациентов с митральным и аортальным стенозом легкой и умеренной степени.
Дозировка
Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи 1 раз в сутки.
Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка препарата Вамлосет, содержащая комбинацию амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг, 5/320 мг или 10/320 мг. Начинать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии.
- Максимальная суточная доза — 5/320 мг (в пересчете по вачсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг.
- Особые группы пациентов:
- Амлодипин
- Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется.
- Пациенты с нарушением функции печени: следует применять с осторожностью.
- Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы и режима дозирования не требуется.
- Валсартан
- Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек (КК > 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени: валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести — 80 мг. Препарат Вамлосет в дозе 5/160 мг, 5/320 мг, 10/160 мг и 10/320 мг противопоказан.
Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.
- Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до
Вамлосет показания к применению и состав, побочные действия и противопоказания, фармакологическое действие лекарства
БеременностьПрименение препарата противопоказано при беременности. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместр беременности.
Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние па ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), препарат не следует применять во время беременности, а также женщинам, планирующим беременность. При применении средств, воздействующих на РААС,.
необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.
В случае диагностирования беременности, следует прекратить прием препарата, при необходимости, перевести на альтернативную гипотензивную терапию.
Препарат Вамлосет, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию) и гибель плода. Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали препарат во время беременности, должны находиться под наблюдением, т.к. возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.
Период грудного вскармливанияНе рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Состав и описание препарата
Таблетки Вамлосет выпускаются в нескольких вариантах дозировок действующих веществ — амлодипина и валсартана. Все они описаны одной инструкцией по применению.
5 мг 80 мг
Дозировку действующих веществ в таблетках Вамлосет 5 80 инструкция по применению указывает в следующей последовательности — амлодипина безилат валсартан А в многокомпонентной гранулированной субстанции.
5 мг 160 мг
Удвоенная доза валсартана включена в медпрепарат Вамлосет 5 160. Инструкция по применению описывает его как пилюли овальной формы, выпуклые и покрытые пленкой. Цвет лекарства выдержан в тех же теплых коричнево-желтых тонах, допускаются вкрапления. Состав вспомогательных ингредиентов не отличается от таблеток с дозировкой 5 80.
5 мг 320 мг
В оранжево-коричневых пилюлях капсульной формы Вамлосет 5 320 указана четырехкратная (80×4 =320 мг) доза валсартана и 5-миллиграммовая доза амлодипина.
10 мг 160 мг
В овальных коричнево-желтых таблетках Вамлосет 10 160 инструкция по применению отмечает двукратно увеличенную дозу амлодипина (10 мг) и двойную дозу валсартана. Составом дополнительных ингредиентов эти пилюли от других почти не отличаются.
10 мг 320 мг
Коричнево-желтые таблетки-капсулы Вамлосет в составе 10 320 содержат двойную дозу амлодипина (10 мг) и 320 мг валсартана. Эта комбинация действующих веществ представляет собой максимальную суточную дозу препарата.
- 1 таблетка содержит: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг (эквивалентно 5 мг амлодипина), Валсартан А, субстанция-гранулы 125,675 мг (активное вещество субстанции-гранул: валсартан — 80 мг) (вспомогательные вещества субстанции-гранул: МКЦ — 41 мг; кроскармеллоза натрия — 2,375 мг; повидон — 1,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,8 мг).
- Вспомогательные вещества: маннитол — 21,885 мг; магния стеарат — 4,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг.
- 1 таблетка содержит: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг (эквивалентно 5 мг амлодипина), Валсартан А, субстанция-гранулы 251,35 мг (активное вещество субстанции-гранул: валсартан — 160 мг) (вспомогательные вещества субстанции-гранул: МКЦ — 82 мг; кроскармеллоза натрия — 4,75 мг; повидон — 3 мг; натрия лаурилсульфат — 1,6 мг).
- Вспомогательные вещества: маннитол — 50,71 мг; магния стеарат — 9 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг.
- Оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид (Е171) — 25%, макрогол — 20,2%, тальк — 14,8%) — 7 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 1 мг.
- 1 таблетка содержит: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,88 мг (эквивалентно 10 мг амлодипина), Валсартан А, субстанция-гранулы 251,35 мг (активное вещество субстанции-гранул:) валсартан — 160 мг (вспомогательные вещества субстанции-гранул:) МКЦ — 82 мг; кроскармеллоза натрия — 4,75 мг; повидон — 3 мг; натрия лаурилсульфат — 1,6 мг.
- Вспомогательные вещества: маннитол — 43,77 мг; магния стеарат — 9 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг.
Фармакокинетика
Амлодипин очень медленно всасывается в кровь. Пикового уровня достигает спустя 6-12 часов. Усваивается организмом 65-80%. Принимать его можно в любое время, пища никак не влияет на конечные показатели. Распад происходит в печени; в процессе реакции выделяются неактивные метаболиты, которые в течение 30-50 часов покидают организм с мочой.
Валсартан быстро поступает в кровь, однако усваивается лишь пятая часть. Наибольшего размера в плазме крови достигает за 2-3 часа. По тканям распределяется неравномерно. Практически не подлежит распаду (лишь только 20% веществ определяются в виде метаболитов). Выводится в основном через кишечник.
Аналоги Вамлосет
Для лечения назначают аналоги:
- Эксфорж;
- Адельфан;
- Алтиазем РР;
- Амлодипин;
- Амприлан;
- Анаприлин;
- Арифон;
- Атенолол;
- Берлиприл;
- Беталок;
- Вазокардин;
- Вазотенз;
- Верапамил;
- Верошпирон;
- Гипотиазид;
- Диазепекс;
- Дибазол;
- Дилтиазем;
- Диротон;
- Индап;
- Индапамид;
- Калчек;
- Капотен;
- Каптоприл;
- Карведилол;
- Кардура;
- Клофелин;
- Ко-Диротон;
- Ко-Ренитек;
- Конкор;
- Корвитол;
- Кордафлекс;
- Коринфар;
- Лазикс;
- Лизиноприл;
- Лозап;
- Лозартан;
- Лориста;
- Метокард;
- Нифедипин;
- Нолипрел;
- Норваск;
- Обзидан;
- Празозин;
- Престанс;
- Престариум;
- Пропранолол;
- Раунатин;
- Спиронолактон;
- Тенокс;
- Физиотенз;
- Фуросемид;
- Эгилок;
- Эгилок Ретард;
- Эналаприл;
- Энам;
- Энап;
- Энаренал.
Дополнительно
- Пациенты с гипонатриемией и/или уменьшением ОЦК
- У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, принимающих комбинацию амлодипин/валсартан, в 0,4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия.
- У пациентов с активированной РААС (например, у пациентов с дегидратацией и/или гипонатриемией, принимающих диуретики в высоких дозах), при приеме АРА II, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
- Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности путем уменьшения доз диуретиков или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.
- Гиперкалиемия
- При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, БАД, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин) следует соблюдать осторожность.
Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови
- Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина. Состояние после трансплантации почки
- Состояние после трансплантации почки
- Безопасность применения комбинации амлодипин валсартан у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
- Нарушение функции печени
- Валсартан преимущественно выводится в неизмененном виде с желчью. У пациентов T1/2 удлиняется, a AUC — увеличивается
- Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вамлосет у пациентов с легким (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (7–8 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени или обструктивными заболеваниями желчных путей
Коррекция дозы препарата Вамлосет у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови.
Первичный гиперальдостеронизм
Учитывая поражение РААС при первичном гиперальдостеронизме, данным пациентам не следует назначать АРА II, в т.ч. валсартан.