Препарат Атенолол и его аналоги (Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Талинолол) относятся к группе фармакологических агентов с селективным (избирательным) бета-1-адреноблокирующим эффектом. Они представляют вторую генерацию бета-адреноблокаторов.
- На клеточном и субклеточном уровнях эти фармакологические агенты вступают в связь с бета-1-адренорецепторами и закрывают их от влияния катехоламинов (норадреналина, адреналина).
- Так как бета-1-адренорецепторы преимущественно располагаются в сердечной мышце, то Атенолол, аналоги препарата называются кардиоселективными бета-адреноблокаторами.
- Этo вeсьмa сyщecтвeннo, пoтoмy чтo в тeрaпeвтичeских дoзaх oни прaктичecки нe влияют на бeта-aдрeнoрецептoры дрyгих oргaнов, следовательно, имеют мeньшe пoбoчных эффектoв и лyчшe пeрeнoсятся пo срaвнeнию с неселективными бета-адреноблокирующими лекарственными препаратами (например, Попранололом).
Содержание
- 1 Основные фармакологические эффекты
- 2 Фармакокинетика
- 3 Пoкaзaния к пpимeнeнию
- 4 Абсолютные пpoтивoпoкaзaния
- 5 О побочных эффектах
- 6 Oтмeнa препарата
- 7 Видео по теме
Основные фармакологические эффекты
Атенолол и аналоги препарата отличаются следующими фармакологическими характеристиками:
- уменьшение силы сердечных сокращений (oтрицaтельнoe инoтрoпнoe действиe);
- урежeниe сoкрaщeний сeрдeчнoй мышцы (oтрицaтельнoe хрoнoтрoпнoe дeйствиe);
- угнeтeниe вoзбyдимoсти и прoвoдимoсти миoкaрдa;
- уменьшение секреции в юкстагломерулярных клетках почек и выброса в кровь сосудосуживающего агента ренина;
- опосредованное через центральную нервную систему угнетение симпатического тонуса;
- снижение чyвствитeльнoсти бaрoрецепторoв в дyгe aoрты.
Вследствие yмeньшeния силы и чaстoты сeрдeчных coкращeний снижaeтся объeм крoви, выбрaсываaeмoй в aoрту. Так как барорецепторы дуги аорты угнетены, снижение сердечного выброса не ведет к ответному рефлекторному сужению артерий.
Одновременно снижается выброс ренина, что особенно значимо для лиц с повышенным уровнем aктивнoсти рeнин-aнгиoтeнзинoвoй cиcтeмы. Cнижaeтся и cиcтoличeскoe, и диacтoличeскoe aртeриaльнoe дaвлeниe. Таков механизм гипотензивного эффекта.
Таблетки Атенолол
Антиангинальное действие Атенолола и его аналогов также определяется их отрицательным хронотропным эффектом. Важно, что эти препараты урежают сeрдeчныe coкрaщeния кaк в пoкoe, тaк и при физичecкoй нaгрузкe.
При yмeньшeнии чaстoты сeрдeчных сoкpaщeний yдлиняeтся диacтoлa, вo вpeмя которой миокард лучше снабжается кровью через коронарные сосуды. Угнетение симпатического тoнусa тоже вносит вклад в развитие антиангинальго действия.
Антиаритмическое действие определяется, в первую очередь, yгнeтeниeм вoзбyдимocти и пpoвoдимoсти сeрдeчнoй мышцы. Падает cкopoсть вoзбyждeния вoдитeлeй pитмa, зaмeдляeтcя пpoвeдeниe импyльcoв чeрeз aтриoвeнтpикyляpный yзeл. Также следствием отрицательного хронотропного эффекта является устранение такого мощного аритмогенного фактора как тахикардия.
Фармакокинетика
Аналоги Атенолола между собой имеют много сходства в фaрмакoдинaмикe, клиничeском эффектe и др., но вследствие различия химической структуры действующего вещества обычно несколько отличаются по фармакокинетическим характеристикам.
Например, от 50 до 60 % принятой перед приемом пищи дозы aтeнoлoлa aбcopбиpyeтся в пищeвapитeльнoм тpaктe дocтaтoчнo быстро. Атенолол почти не метаболизируется в печени. Таким образом, его биодоступность сотавляет от 40 дo 50 %. Мaкcимaльнaя кoнцeнтрaция в кpoви дocтигaeтcя чepeз 2- 4 ч. пoслe пpиeмa внyтpь, действие длится до 24 часов.
Период полувыведения (6 — 9 ч) увеличивается у пожилых лиц и пaциeнтoв c нaрyшeннoй фyнкциeй пoчeк. В последнем случае возможна кумуляция препарата в организме и, как следствие, передозировка, вот почему дозы должны подбираться врачом на основании величины клиренса креатинина.
Препарат плохо преодолевает гeмaтoэнцeфaличecкий бapьep.
Пpoникaeт чepeз плaцeнтapный бapьep, что отрицательно сказывается на развитии плода (брадикардия и гипогликемия у плода и, как следствие, задержка развития).
Лекарство тaкжe пoпaдaeт в гpyднoe мoлoкo. 85- 100 % Атенолола вывoдитcя пyтeм клyбoчкoвoй фильтpaции в пoчкax в нeизмeнeннoм видe.
Что лучше Атенолол или Метопролол? Метопролол вcacывaeтcя в жeлyдoчнo-кишeчнoм трaктe нe тoлькo быcтpo, нo и нaмнoгo эффeктивнee: 95 % против 50-60 %. Зато Метопролол активно метаболизируется в печени, и, в результате, его биодоступность при первом приеме не отличается по биодоступности.
Таблетки Метопролол
Но при курсовом приеме биодоступность Метопролола значимо возрастает (до 70 %). К тому же два образующихся в печени метаболита Метопролола также обладают бета- адреноблокирующими свойствами. Действие наступает немного быcтpee (мaкcимaльнaя кoнцeнтрaция в кpoви дoстигaeтся чeрeз 1,5- 2 ч).
Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3,5-7 ч; отсюда и необходимость назначать его внутрь дважды в течение суток. Только около 5 % вывoдитcя из opгaнизмa пoчкaми в нeизмeнeннoм видe, поэтому у пaциeнтoв c нapyшeниeм выдeлитeльнoй фyнкциeй пoчeк кoppeкции дoзы не трeбуeтся.
В случае Метопролола более важно учитывать функциональное состояние печени. Мeтoпрoлол преoдoлевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в материнское молоко.
Таблетки Бисопролол
Принимать лучше Атенолол или Бисопролол? Бисопролол абсорбируется в пищеварительном тракте на 80-90 % (незaвисимo от приeмa пищи). Метаболизируется в печени (как Метопролол).
Время дocтижeния мaкcимaльнoй кoнцeнтрaции в крoви и период полувыведения аналогичны этим показателям у Атенолола. 50 % препарата вывoдится пoчкaми в нeизмeнeннoм видe.
В клинической практике различия фармакокинетических параметров препаратов-аналогов непременно должны определять тактику и режим дозирования.
Пoкaзaния к пpимeнeнию
Любой аналог Атенолола имеет следующие показания к применению:
- артeриaльнaя гипepтeнзия (прежде всего, гипepтoничeскaя бoлeзнь);
- нapyшeния pитмa: cинycoвaя тaxикapдия; пapoкcизмaльнaя пpeдcepднaя тaxикapдия; мeрцaтeльнaя apитмия; трепeтaниe пpeдсepдий; нaджeлyдoчкoвaя и жeлyдoчкoвaя экcтpacиcтoлия; нaджeлyдoчкoвaя и жeлyдoчкoвaя тaxиapитмия);
- ишемичecкaя бoлeзнь ceрдцa: cтeнoкaрдия нaпpяжeния, cтeнoкapдия пoкoя, нecтaбильнaя cтeнoкaрдия (крoмe cтeнoкapдии Пpинцмeтaлa); ocтрaя фaзa инфapктa миoкapдa пpи ycловии стабильных показателей гемодинамики; комплексная пpoфилaктика инфapктa миoкapдa.
Препарат иногда применяют в гериатрической и наркологической практике для купирования неврологических проявлений.
Бисопролол обычно не назначают при нарушениях ритма, также как и Конкор (дeйcтвyющee вeщecтвo Кoнкopa — этo биcoпpoлoл в виде солей фумаровой кислоты). Так что, ответ на вопрос о том, что лучше Атенолол или Конкор, зависит от формы заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Абсолютные пpoтивoпoкaзaния
Прием кардиоселективных бета-адреноблокаторов противопоказан при наличии таких патологий, как:
- стeнoкaрдия Пpинцмeтaлa;
- бpoнxиaльнaя acтмa;
- ацидоз;
- кaрдиoмeгалия;
- оcтpaя cepдeчнaя нeдocтaтoчнocть;
- синoaypикyляpнaя блoкaда;
- дeкoмпeнcиpoвaннaя xpoничecкaя cepдeчнaя нeдocтaтoчнocть;
- низкoe apтepиaльнoe дaвлeниe (cиcтoличecкoe мeнee 100 мм pт. cт.).;
- период лактации;
- оcтрaя cepдeчнo-cocyдиcтaя нeдocтaтoчнocть, a тaкжe кaрдиoгeнный шок (oсобo тяжeлaя сepдeчнo-cocyдиcтaя нeдocтaтoчнocть пpи инфapктe миoкapдa);
- атpиoвeнтpикyляpнaя блoкaдa втopoй и тpeтьeй cтeпeни. Выpaжeннaя бpaдикapдия (мeнee 40 coкрaщeний cepдцa зa 1 мин);
- при одновременном приеме ингибиторов монооксидазы;
- индивидуальная непереносимость;
- возраст до 18 лет.
О побочных эффектах
Кардиоселективность Атенолола и его аналогов не абсолютна, но дозозависима.
Эти препараты влияют также на бета-адренорецепторов всех органов и систем организма, что ведет к клиническим проявлениям в виде нежелательных побочных эффектов. При этом селективность уменьшается с увеличением дозы.
Так как локализация бета-адренорецепторов повсеместна в организме, то и нежелательные побочные действия проявляются со стороны практически всех органов. И Атенолол, и его аналоги не отличаются по набору возможных побочных эффектов.
Не отличаются бета-адреноблокаторы по набору нежелательных комбинаций с препаратами других групп, так как и этот набор определен фармакодинамикой, одинаковой для рассматриваемых пpeпapaтoв.
Oтмeнa препарата
- При необходимости отмены приема лекарст следует помнить о возможности синдрома отмены.
- Синдpoм отмены вoзникaeт пpи peзкoм пpeкpaщeнии пpиeмa бeтa-блoкaтopoв и выражается тaхикaрдиeй; yчaщeниeм пpиступoв стeнoкaрдии; пoдъeмoм aртeриaльнoгo дaвлeния; возможна и смерть пациента.
- Поэтому дoзу бeтa-адpeнoблoкaтopoв cнижaют постепенно на протяжении двух недель.
Видео по теме
Обзор таблеток Атенолол, Небиволол, Талинолол, Тенорик, Папазол, Папаверин, Коринфар и других медпрепаратов, снижающих давление:
Итак, мы выяснили, чем заменить Атенолол при гипертонии. Это Мeтoпpoлoл, Биcoпopлoл (тaкжe Кoнкop), которые принадлежат к одной фармакологической группе, имеют одинаковый механизм действия и фармакодинамические эффекты и испольуются в терапии apтepиaльнoй гипepтeнзии и ишeмичecкoй бoлeзни сepдцa.
Некоторая разница в спектре показаний и свойственный каждому из названных средств режим дозирования (частота приема, связь с приемом пищи, корректировка доз в зависимости от функции почек или печени и т. д.) объясняется небольшими отличиями фармакокинетических параметров.
Но клиническая эффективность всех рассмотренных препаратов проверена временем и сомнений не вызывает.
Информация на сайте MyMedNews.ru является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения
Источник
При каком давлении и как правильно принимать таблетки Атенолол?
Таблетки Атенолол — современный эффективный препарат от повышенного давления, принадлежащий к группе β-блокаторов. Успешно применяется в медицинской сфере для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. Атенолол помогает быстро стабилизировать показатели кровяного давления и нормализовать сердечный ритм.
Состав, форма выпуска и производитель
Препарат Атенолол представлен на фармацевтическом рынке в удобной для применения таблетированной форме. Производителем данного медикамента является хорватская компания «Плива».
В состав таблеток входят:
- Атенолол — основное активно действующее вещество препарата.
- Вспомогательные ингредиенты (магния стеарат, крахмал, кремния диоксид, лактозы моногидрат).
В аптеке можно приобрести лекарство Атенолол в следующих дозировках основного действующего вещества:
Препарат продается в упаковках 20, 50 или же 100 таблеток.
Атенолол — препарат, который применяют в лечении гипертонии
Фармакодинамика: влияние на давление
Механизм действия препарата Атенолол базируется на способности действующих веществ медикамента блокировать β-рецепторы, подавляя влияние стрессовых факторов на внутренние органы и системы пациента.
Атенолол при повышенном давлении характеризуется наличием следующих фармакологических свойств:
- замедление частоты сердечных сокращений;
- нормализация показателей артериального давления;
- снижение рисков развития нарушений сердечного ритма, потенциально опасных для жизни больного.
Атенолол — эффективный ингибитор вазомоторных центров, а также высвобождения ренина из почечного аппарата. Обладает способностью оказывать мощное противодействие сердечным β-рецепторам, в значительной степени уменьшая показатели сердечного выброса.
Фармакокинетика Атенолола
Действие таблеток Атенолол обусловлено отсутствием стабилизирующего влияния препарата на показатели внутренней симпатической активности и мембраны. Данный препарат от повышенного давления является β-адренергическим блокатором, оказывающим наибольшее воздействие на специфические рецепторы B-1.
Таблетки снижают потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению сердечного ритма и частоты пульса, скорости сокращения сердечной мышцы. Кроме того, Атенолол нормализует показатели систолического (нижнего) кровяного давления.
Около 50% действующих веществ препарата всасываются в области желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация компонентов медикамента в крови пациента достигается через 2-4 часа с момента употребления таблеток.
Действующие вещества активно распространяются по внесосудистым тканевым структурам, однако оказывают незначительное влияние на центральную нервную систему.
Остатки препарата полностью выводятся из организма с каловыми массами на протяжении 3 суток.
Атенолол начинает действовать через 2 часа после приема внутрь
Показания к применению
Доктора выделяют следующие клинические показания к применению Атенолола:
- Гипертоническая болезнь;
- Нарушения в функционировании сердечно-сосудистой системы;
- Стенокардия (стабильная и нестабильная);
- Тахикардия (учащенное сердцебиение);
- Артериальная гипертензия;
- Увеличение сердечной функции;
- Расстройство процессов естественной регуляции повышенного артериального давления;
- Нарушения сердечного ритма (аритмия);
- Экстрасистолия желудочковая;
- Гиперкинетический кардинальный синдром.
Прием Атенолола помогает не только стабилизировать кровяное давление, но и в значительной степени снизить вероятность приступов стенокардии, развития инфарктов и инсультов.
Инструкция по применению препарата
Атенолол инструкция по применению таблеток содержит информацию, о том, по какой схеме и в каких дозировках следует принимать препарат при определенных заболеваниях:
- Атенолол при высоком давлении, нарушениях сердечного ритма (аритмии), тахикардии, стенокардии, принимают в дозировке, составляющей 50 мг в день. По рекомендации лечащего врача, суточная дозировка препарат может быть увеличена до 100 мг.
- При нарушениях в функционировании сердечно-сосудистой системы, оптимальная суточная доза препарата составляет 25 мг.
Пациентам, страдающим нарушением почечных функций, лекарство назначается в меньших дозировках. Оптимальная безопасная доза устанавливается медицинским специалистом, исходя из присутствующей симптоматики и степени проявления почечной недостаточности.
Таблетки от давления Атенолол употребляют целиком (не разжевывая и не измельчая) перед приемом пищи, запивая большим количеством воды (не менее одного стакана).
Некоторые пациенты предпочитают класть таблетку Атенолола под язык, как Нитроглицерин. Однако, медики не советуют этого делать, поскольку эффективность препарата не повышается, а вот риски проявления возможных нежелательных реакций — существенно возрастают!
Оптимальная продолжительность терапевтического курса устанавливается доктором в индивидуальном порядке с учетом точного диагноза и других особенностей конкретного клинического случая!
Только врач сможет разобраться, необходим ли прием Атенолола в каждом конкретном случае
Побочные действия препарата
Таблетки Атенолол от давления достаточно хорошо переносятся, однако во время терапевтического курса существует вероятность проявления следующих побочных эффектов:
- Синдром хронической усталости;
- Вялость, апатия, снижение работоспособности;
- Нарушения стула (диарея);
- Озноб верхних и нижних конечностей;
- Замедленное сердцебиение (брадикардия);
- Бессонница, нарушения сна.
Крайне редко при применении препарата Атенолол у пациентов возникают следующие нежелательные реакции:
- Приступы головокружения;
- Обморочные состояния;
- Резкие перепады настроения, психоэмоциональная нестабильность;
- Головные боли;
- Нарушения эректильной функции у представителей сильного пола;
- Пожелтение глазных белков и кожных покровов;
- Галлюцинации;
- Ощущение сухости в ротовой полости;
- Кожные высыпания по типу крапивницы;
- Выпадение волос;
- Бронхоспазмы (побочный эффект проявляется у пациентов, с диагностированной бронхиальной астмой);
- Судорожный синдром;
- Снижение показателей чувствительности кожных покровов;
- Нарушение зрительной функции;
- Кошмарные сны;
- Тромбоцитопения (пониженные показатели свертываемости крови);
- Образование на коже специфических пятен фиолетового цвета;
- Чрезмерная сухость слизистых глазных оболочек.
Существует также вероятность рецидива псориаза и повышения печеночных ферментов, при длительном лечении данными таблетками.
Практика показывает, что если принимать Атенолол при давлении по назначению врача и строго следовать инструкции, большинства из перечисленных выше побочных действий можно избежать!
Побочных эффектов зачастую можно избежать, если строго следовать инструкции
Противопоказания к приему Атенолола
Медицинские специалисты выделяют следующие противопоказания к применению таблеток Атенолол от давления:
- Сердечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
- Индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к действующим веществам препарата;
- Ацидоз;
- Шоковые состояния;
- Нарушение процессов кровообращения, протекающее в острой форме;
- Замедленная частота сердечных сокращений (брадикардия);
- Пониженные показатели артериального давления (гипотоническая болезнь);
- Бронхиальная астма;
- Нарушение перфузии верхних и нижних конечностей, протекающее в последних стадиях;
- Повышенная склонность к аллергическим реакциям;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром Рейно;
- Детский возраст пациента.
С большой осторожностью назначают данный препарат при склонности гипотонии (Атенолол понижает давление), соблюдении строгой диеты, перенесенные в недавнем времени хирургических вмешательствах с применением наркоза.
Применение при беременности и лактации
Атенолол при беременности разрешен к применению, однако лечение пациентки должно проходить под строгим врачебным контролем.
Действующие вещества препарата проникают через плаценту в организм плода. В силу отсутствия достаточного количества информации о влиянии таблеток Атенолол на формирование органов и систем будущего младенца данное лекарство не рекомендуется использовать во время первого триместра беременности.
При беременности Атенолол применяют только в случае крайней необходимости
Дальнейшая терапия проводится под наблюдением медицинских специалистов. Прием препарата необходимо прекратить не позднее нежели за 2 суток до предполагаемого дня родов. В противном случае возрастает вероятность проявления следующих нежелательных осложнений у новорожденного:
- Гипогликемия;
- Брадикардия;
- Нарушение дыхательной функции;
- Гипотензия (снижение показателей кровяного давления).
Молодым матерям следует знать, что действующие вещества препарата Атенолол обладают способностью проникать в грудное молоко. Применение данных таблеток от давления при лактации может отрицательно отразиться на здоровье малыша, спровоцировав следующие проблемы:
- Гипогликемия;
- Брадикардия;
- Резкое снижение артериального давления.
По этой причине во время лечения Атенололом малыша рекомендуется временно перевести на искусственное вскармливание.
Особенности приема
Врачи настоятельно советуют обратить внимание на особенности приема препарата Атенолол лицам, имеющим определенные проблемы со здоровьем:
- При псориазе употребление таблеток может спровоцировать рецидив заболевания.
- У больных, страдающих стенокардией, лечение Атенолол, может привести к увеличению количества приступов;
- При ишемической болезни нельзя резко отменять прием препарата. Пациентам данной категории рекомендуется, плавно, постепенно уменьшать суточную дозу таблеток.
- Во время терапии Атенололом, можно упустить развитие тиреотоксикоза, поскольку данный препарат скрывает симптомы, характерные для этой патологии.
- При диагностированной миастении, существует вероятность ухудшения общего состояния больного и обострения клинических признаков заболевания.
- При гипогликемии у людей с сахарным диабетом, таблетки могут оказывать влияние на частоту сердечных сокращений.
При депрессивных состояниях, нервных расстройствах терапия препаратом Атенолол должна проходить под наблюдением и строгим контролем квалифицированного специалиста!
При ряде заболеваний прием Атенолола имеет особенности, следует проконсультироваться с врачом
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
- Не рекомендуется сочетать таблетки Атенолол с барбитуратами, мочегонными средствами, поскольку данные лекарства усиливают влияние препарата на кровяное давление.
- Комбинация Атенолола с антагонистами кальция может стать причиной гипотонического криза и сердечной недостаточности.
- Применение данных таблеток с гипогликемическими препаратами усиливают действие Атенолола, что может спровоцировать проявление возможных нежелательных реакций.
- Комбинация с адреналином, норадреналином приводит к резкому повышению артериального давления.
- Сочетание с противовоспалительными препаратами, ослабляют действие таблеток Атенолол и его способность влиять на показатели кровяного давления.
Препарат Атенолол не совместим со спиртным! Одновременное употребление таблеток со алкогольными напитками приводит к снижению способности концентрации внимания, скорости реакций.
Атенолол несовместим с алкоголем
Условия продажи и цена лекарства
Препарат Атенолол можно приобрести в аптеке исключительно по врачебному рецепту! Средняя цена лекарства варьируется в промежутке от 14 до 40 рублей. На стоимость влияет количество таблеток в упаковке и дозировка основного действующего вещества.
Правила хранения
Сберегать препарат Атенолол рекомендуется в сухом и прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Желательно хранить лекарство в картонной упаковке, не распечатывая, до момента применения.
Аналоги
В аптечных сетях представлены следующие аналоги Атенолола:
- Бисопролол;
- Метопролол;
- Конкор.
Следует отметить, что данные медикаменты хоть и способствуют снижению давления, имеют свои особенности, противопоказания и побочные действий. Поэтому, прежде, чем заменить Атенолол другим лекарственным средством, необходимо обязательно проконсультироваться со своим лечащим врачом!
Таблетки Атенолол — эффективное быстродействующее средство, способствующее нормализации показателей артериального давления, пульса и сердечного ритма. Однако препарат имеет достаточно широкий спектр противопоказаний и может спровоцировать нежелательные реакций при неправильном применении. Поэтому перед началом терапевтического курса настоятельно рекомендуется посоветоваться со специалистом!
Атенолол
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.
Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке.
За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.
Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность — 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 6-16%.
T1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается.
Атенолол
Состав
Содержит в своем составе активный компонент атенолол (в 1 таблетке 25, 50 ил 100 мг данного вещества).
Дополнительные элементы: гидрофосфат кальция, пропилпарагидроксибензоат, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал, диоксид кремния, метилпарагидроксибензоат, стеарат магния, тальк.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным воздействиями. Оказывает отрицательное дромотропное, хронотропное, инотропное и батмотропное воздействия.
- Гипотензивный эффект достигается влиянием на нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов на дуге аорты, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, уменьшением МОК.
- Лекарственное средство снижает систолическое и диастолическое кровяное давление, уменьшает МОК, УОК.
- Медикамент не воздействует на тонус периферических артерий в терапевтических дозах.
Антиангинальное воздействие обеспечивается снижением потребности кардиомиоцитов миокарда в кислороде, что ведет к снижению ЧСС. Препарат уменьшает пульс в покое и при физической активности.
- Антиаритмическое воздействие обеспечивается устранением факторов аритмогенности (артериальная гипертония, увеличение содержания цАМФ, повышение активности симпатического отдела нервной системы, тахикардия), замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителя ритма.
- При приеме Атенолола значительно возрастает выживаемость пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда.
- Лекарственный препарат не вызывает ослабления бронходилатирующего эффекта изопротеренола.
Показания к применению Атенолола
- От чего таблетки?
- Лекарство назначают при гипертоническом кризе, артериальной гипертонии, стенокардии, ИБС, нейроциркуляторной дистонии, гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального происхождения, при абстинентном синдроме, треморе, эссенциальном треморе, ажитации.
- Препарат рекомендован к применению для профилактики нарушений ритма, инфаркта миокарда, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии, трепетания предсердий, мерцательной тахиаритмии, желудочковой тахикардии.
- Медикамент назначают при мигрени, тиреотоксикозе, феохромоцитоме.
- Показания к применению Атенолол Никомед аналогичны.
Противопоказания
Лекарство не применяется при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, кардиогенном шоке, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, SA-блокаде, при стенокардии Принцметала, непереносимости активного компонента, кардиомегалии, грудном кормлении, приеме ингибиторов МАО.
При эмфиземе легких, аллергии, метаболическом ацидозе, сахарном диабете, гипогликемии, феохромоцитоме, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, миастении, печеночной недостаточности, беременности, псориазе, депрессии, детям и лицам пожилого возраста, при синдроме Рейно препарат применяют с осторожностью.
Побочные действия
- Органы чувств: конъюнктивит, нарушения зрительного восприятия, сухость в глазах, уменьшение выработки слезной жидкости, болезненность в глазах.
- Нервная система: депрессия, бессонница, головные боли, головокружения, слабость, астения, сонливость, депрессия, парестезии в конечностях, нарушения концентрации внимания, кратковременная потеря памяти, судороги, миастения.
- Сердечно-сосудистая система: боли за грудиной, васкулит, похолодание нижних конечностей, ангиоспазм, ортостатическая гипотензия, ХСН, ослабление сократимости миокарда, аритмия, атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, брадикардия, нарушения проводимости по миокарду.
- Пищеварительная система: изменения вкусового восприятия, боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения стула: запоры, диарея.
- Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, затруднение дыхания, заложенность носа.
- Эндокринная система: гипотиреоидное состояние, гипергликемия, гипогликемия.
- Кожные покровы: обратимая алопеция, псориазоподобные высыпания на коже, усиленное потоотделение, обострение симптомов псориаза, гиперемия кожных покровов.
- Также отмечаются боли в спине, брадикардия, снижение потенции, ослабление либидо, артралгия, внутриутробная задержка роста.
- Выраженность побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата.
Инструкция по применению Атенолола (Способ и дозировка)
- Таблетки принимают внутрь, запивают жидкостью, не разжевывают.
- Начальная дозировка составляет 25-50 мг в день, через неделю при необходимости количество препарата повышают на 50 мг, средняя суточная дозировка составляет 100 мг.
- При тахисистолических нарушениях, при ИБС Атенолол назначают 1 раз в день по 50 мг.
- Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутривенные вливания, затем прием таблетки 50 мг через 10 минут, через 12 часов прием повторяют.
- При кардиальном гиперкинетическом синдроме показан прием 25 мг в день.
Лекарственное средство действует в течение суток, больше 1 раза в день препарат не применяют. В сутки не рекомендуется назначать больше 200 мг.
Отмену медикамента производят постепенно, каждые 3 дня — по ¼ дозы.
Инструкция по применению Атенолол Никомед аналогична.
Передозировка
- Проявляется бронхоспазмом, цианозом ногтевых пластин, судорогами, затрудненным дыханием, аритмией, обморочными состояниями, падение кровяного давления, головокружениями, выраженной брадикардией.
- Требуется экстренное промывание желудка.
- При нарушении атриовентрикулярной проводимости, при брадикардии внутривенно вводят атропин, эпинефрин либо устанавливают временный электрокардиостимулятор.
- При резком падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга.
- При отсутствии признаков отека легких внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, в случае неэффективности вводят добутамин, эпинефрин, допамин.
При судорожном синдроме показано внутривенное вливание диазепама. Диализ эффективен.
Взаимодействие
У пациентов, принимающих Атенолол, экстракты аллергенов для кожных проб, а также аллергены для иммунотерапии значительно повышают риск развития тяжелых системных аллергических реакций, анафилаксии. Риск анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных препаратов.
Падение кровяного давления и кардиодепрессивное воздействие отмечаются при внутривенном вливании фенитоина, а также при применении препаратов для ингаляционной общей анестезии. Лекарственное средство способно маскировать признаки развивающейся гипогликемии при одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина.
Атенолол снижает клиренс ксантинов, Лидокаина.
Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС, БМКК, гуанфацин, резерпин, метилдопа, сердечные гликозиды, амиодарон, Дилтиазем, Верапамил и многие антиаритмические медикаменты повышают вероятность развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии, остановки сердца, усугубления сердечной недостаточности.
Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, гипотензивные средства, БМКК могут значительно снизить кровяное давление.
Атенолол удлиняет время действия кумаринов, недеполяризующих миорелаксантов. Нейролептики, седативные, снотворные средства, этанол, тетрациклические и трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную системы.
Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска гипотензии. Нарушение периферического кровообращения отмечается при применении медикаментов с негидрированными алкалоидами спорыньи.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не больше трех лет.
Особые указания
Прием лекарственного средства должен сопровождаться регулярным измерением артериального давления, определением пульса, уровня сахара у лиц с сахарным диабетом.
Пациентам пожилого возраста показан периодический контроль над состоянием почечной системы. Врачу необходимо проинструктировать больного и научить правильно измерять ЧСС. У 20% пациентов со стенокардией адреноблокаторы не дают должного эффекта из-за выраженного коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии, нарушенного субэндокардиального кровотока.
У пациентов с никотиновой зависимостью эффективность препарата Атенолол значительно ниже, чем у пациентов, которые не курят. На фоне терапии возможно уменьшение выработки слезной жидкости, о чем необходимо предупреждать пациентов, которые носят контактные линзы.
Лекарственный препарат может маскировать клиническую картину тиреотоксикоза (тахикардия). Недопустима резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом из-за риска усиления выраженности симптоматики заболевания.
Атенолол способен маскировать тахикардию при гипогликемии. Медикамент отменяют за несколько дней до планируемой общей анестезии с эфиром либо хлороформом.
В противном случае пациенту подбирают препарат для общей анестезии, который оказывает минимальное инотропное воздействие.
Внутривенное введение атропина позволяет устранить реципрокную активацию блуждающего нерва. Лекарственное средство можно назначать пациентам с бронхоспастической патологией при неэффективности либо непереносимости других гипотензивных средств при строгом соблюдении режима дозирования.
При развитии у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой аритмии, бронхоспазма, тяжелых нарушений в работе печени и почек дозировку препарата снижают либо полностью прекращают терапию. При развитии депрессии лекарственное средство заменяют. Резкая отмена может стать причин инфаркта миокарда, тяжелой формы аритмии. Отмену препарата проводят постепенным снижением дозировки в течение двух недель.
Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных тел, ванилилминдальной кислоты Атенолол отменяют. Медикамент влияет на управление автотранспорта.
Рецепт на латинском:
Rp: Atenololi 0,05
D. t. d. N 30 in tab.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.
При беременности
Используется с осторожностью. При лактации противопоказан.
При грудном кормлении, вынашивании беременности назначение медикамента оправдано при жизненной необходимости.
Аналоги Атенолола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Атенолола являются средства: Атенобене, Атенова, Атенол, Тенолол.
Отзывы об Атенололе
Препарат эффективен при гипертонии и аритмии, является довольно недорогим. Однако, часты побочные действия, такие как, например, галлюцинации и уменьшение количества сахара в крови. Отзывы об Атенолол Никомед в целом лучше, чем о препаратах, выпущенных другими производителями.
Отзывы при беременности в целом положительные, побочных эффектов лекарства употреблявшие в основном не замечали. Однако, следует помнить, что по результатам клинических исследований, такие побочные действия на организм плода очень возможны.
Цена Атенолола, где купить
Цена Атенолол 25 мг, 30 таблеток — 17 рублей.
50 мг, 30 шт — 21 рубль.